細胞周期蛋白B激酶抑制劑

用途生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 細胞周期蛋白B激酶抑制劑價格(試劑級) 上下游產品信息

中文名稱	細胞周期蛋白B激酶抑制劑
中文同義詞	細胞周期蛋白B激酶抑制劑;6-(芐基氨基)-2(R)-[[1-(羥甲基)丙基]氨基]-9-異丙基嘌呤;P34 CDC2/ 細胞周期蛋白B激酶抑制劑;CDK抑制劑(ROSCOVITINE);(R)-2-((6-(芐基氨基)-9-異丙基-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁-1-醇;細胞周期蛋白B激酶抑制劑 5級;核抑制劑;塞利西利
英文名稱	Roscovitine
英文同義詞	Seliciclib;2-(R)-[[9-(1-Methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol,  6-(Benzylamino)-2(R)-[[1-(hydroxymethyl)propyl]amino]-9-isopropylpurine;(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-yl-purin-2-yl]amino]butan-1-ol;2-(R)-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;2-(1-ETHYL-2-HYDROXYETHYLAMINO)-6-BENZYLAMINO-9-ISOPROPYLPURINE;6-BENZYLAMINO-2-(R)-[(1-ETHYL)-2-HYDROXYETHYLAMINO]-9-ISOPROPYLPURINE;ROSCOVITINE;(R)-ROSCOVITINE
CAS號	186692-46-6
分子式	C19H26N6O
分子量	354.45
EINECS號
相關類別	細胞周期;抑制劑;硼酸衍生物;原料藥標樣;小分子抑制劑，天然產物;小分子抑制劑;細胞生物學試劑;Inhibitors;Apis;API intermediates
Mol文件	186692-46-6.mol
結構式

細胞周期蛋白B激酶抑制劑 性質

細胞周期蛋白B激酶抑制劑 用途與合成方法

用途

羅斯科維汀（Roscovitine）是一種CDK抑制劑，可優(yōu)先抑制多種酶靶標，包括CDK2，CDK7和CDK9。羅斯科維汀是一種有效的選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)的藥物。羅斯科維汀被發(fā)現在非小細胞肺癌(NSCLC)和其他癌癥的治療癌細胞中產生凋亡。研究表明，羅斯科維汀在細胞周期的G1/S和G2/M期顯示出增強的抗有絲分裂活性。羅斯科維汀可能用于治療非小細胞肺癌(NSCLC)、白血病、HIV感染、單純皰疹病毒感染以及慢性炎癥的機制。

生物活性

Roscovitine (Seliciclib, CYC202, R-roscovitine)是一種有效的，選擇性CDK抑制劑，作用于Cdc2，CDK2和CDK5時，無細胞試驗中IC50分別為0.65 μM，0.7 μM和0.16 μM，對CDK4/6幾乎沒有作用。Phase 2。

靶點

體外研究

Roscovitine作用于細胞周期蛋白依賴性激酶具有高效性和高度選擇性，作用于cdc2/cyclin B, cdk2/cyclin A, cdk2/cyclin E和cdk5/p53時IC50分別為0.65,0.7,0.7和0.16 μM。納摩爾級Roscovitine作用于海星卵母細胞和海膽胚胎，可逆抑制在前中期間轉變, 在體外作用于非洲爪蟾卵提取物，抑制M期促進因子活性和體外DNA合成,且抑制哺乳動物細胞系增殖，IC50為16 μM。 濃度為7.5, 12.5和 25 mM的 Roscovitine作用于腎小球系膜細胞,導致CDK2活性分別降低25,50% 和100%，這種作用存在劑量依賴性。 最新研究顯示Roscovitine作用于盤基網柄菌，抑制cdk5激酶活性,細胞增殖,多細胞發(fā)展,和cdk5核轉運, 不會影響cdk5蛋白表達。

體內研究

Roscovitine按50 mg/kg劑量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤，明顯抑制腫瘤生長。 Roscovitine作用于攜帶MCF7移植瘤的裸鼠，增強抗癌Doxorubicin抗癌效果,不會提高毒性，機制是使細胞周期停滯而不是引起凋亡。

安全信息

MSDS信息

細胞周期蛋白B激酶抑制劑 價格(試劑級)

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