替尼泊甙

藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)用途不良反應(yīng) 用途與合成方法 MSDS 替尼泊甙價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	替尼泊甙
中文同義詞	替尼泊甙;足葉噻吩昔;替尼泊苷;鬼臼噻吩苷;4'-去甲基表鬼臼毒素-BETA-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙;替尼泊甙,替尼泊苷;替尼泊甙,替尼泊苷(標(biāo)準(zhǔn)品);(5R,5AR,8AR,9S)-9-(((2R,4AR,6R,7R,8R,8AS)-7,8-二羥基-2-(噻吩-2-基)六氫吡喃并[3,2-D][1,3]二氧雜環(huán)己烯-6-基)氧基)-5-(4-羥基-3,5-二甲氧基苯基)-5,5A,8A,9-四氫呋喃并[3',4':6,7]萘并[2,3-D][1,3]二氧雜環(huán)戊烯-6(8H)-酮
英文名稱	Teniposide
英文同義詞	(5R,5aα)-5α,8,8aβ,9β-Tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4-O,6-O-[(R)-2-thienylmethylene]-β-D-glucopyranosyl]oxy]furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-d]-1,3-dioxol-6(5aH)-one;4'-Demethylepipodophyllotoxin-9-(4,6-O-2-thenylidene β-D-glucopyranoside);4’-Demethylepipodophyllotoxin9-(4,6-o-2-thenylidene-;4'-Demethylepipodophyllotoxin thenylidene glucoside;Epipodophyllotoxin, 4'-demethyl-, 9-(4,6-o-2-thienylidene-.beta.-D-glucopyranoside);Furo[3',4':6,7]naphtho[2,3-D]-1,3-dioxol-6(5ah)-one, 5,8,8A,9-tetrahydro-5-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-9-[[4,6-o-(2-thienylmethylene)-.beta.-D-glucopyranosyl]oxy]-, [5R-(5.alpha.,5A.beta.,8A.alpha.,9.beta.)]-;(10R,11R,15R,16S)-16-{[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-(thiophen-2-yl)-hexahydro-2H-pyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy}-10-(4-hydroxy-3,5-diMethoxyphenyl)-4,6,13-trioxatetracyclo[7.7.0.0^{3,7}.0^{11,15}]hexadeca-1,3(7),8-trien-12-one;Teniposide(VuMon)
CAS號(hào)	29767-20-2
分子式	C32H32O13S
分子量	656.65
EINECS號(hào)	249-831-2
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;小分子抑制劑;抗癌藥;科研試劑;Carbohydrates & Derivatives;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labelled Compounds;API;Active Pharmaceutical Ingredients;VUMON;Inhibitors
Mol文件	29767-20-2.mol
結(jié)構(gòu)式

替尼泊甙 性質(zhì)

替尼泊甙 用途與合成方法

藥理作用

替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物，為周期特異性細(xì)胞毒藥物，作用于細(xì)胞周期S后期或G₂前期的細(xì)胞，通過阻止細(xì)胞進(jìn)入有絲分裂而起作用。本品也引起DNA單鏈斷裂，引起斷裂數(shù)為Vp-16的5倍，作用機(jī)理是抑制Ⅰ型拓?fù)洚悩?gòu)酶。主要代謝物為羥基酸、苦味酸內(nèi)酯衍生物及它的糖苷基，其中糖基對DNA有活性。39.5%從尿中排泄，43.1%從糞便排出。

藥代動(dòng)力學(xué)

在一定劑量范圍內(nèi)，替尼泊甙藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)呈線性，藥物在體內(nèi)不發(fā)生蓄積。靜脈注射后，藥物從中央室1相清除，分布相半衰期約1小時(shí)。在體內(nèi)與蛋白的結(jié)合率高。替尼泊甙能通過血腦屏障，在腦脊液的濃度低于血藥濃度。藥物的腎臟清除率僅占總清除率的10%。替尼泊甙清除半衰期約為6～20小時(shí)。

用途

替尼泊苷臨床主要用于白血病、惡性淋巴瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、腦瘤、何杰金病、膀胱癌、小細(xì)胞肺癌等。

不良反應(yīng)

替尼泊苷主要毒副反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為血小板減少，白細(xì)胞下降則較輕。常見的還有惡心、嘔吐、脫發(fā)、腹瀉、腹痛、皮疹、發(fā)熱和靜脈炎等。偶見轉(zhuǎn)氨酶升高。也有報(bào)道，使用本品可能發(fā)生過敏反應(yīng)，引起支氣管痙攣、皮膚潮紅、蕁麻疹、呼吸困難及低血壓等，罕見口炎、頭痛及精神混亂現(xiàn)象。

用途 

用于白血病、惡性淋巴瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、膀胱癌和小細(xì)胞肺癌。

用途 

一種鬼臼毒素的半合成衍生物，具有抗腫瘤活性。是拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制劑。Teniposide is a semisynthetic derivative of podophyllotoxin with antineoplastic activity. Teniposide forms a ternary complex with the enzyme topoisomerase II and DNA, resulting in dose-dependent single- and double-stranded breaks in DNA, DNA: protein cross-links, inhibition of DNA strand religation, and cytotoxicity. This agent acts in the late S or early G phase of the cell cycle.

安全信息

MSDS信息

替尼泊甙 化學(xué)藥品說明書

替尼泊苷|藥物應(yīng)用信息替尼泊甙注射液

替尼泊甙 價(jià)格(試劑級(jí))

替尼泊甙 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

4'-去甲基表鬼臼毒素-Β-D-葡萄糖甙2-噻吩甲醛