(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(chēng)	(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺
中文同義詞	(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 (SB 939);(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺;組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑;(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羥基丙烯酰胺;SB939抑制劑;化合物PRACINOSTAT;PRACINOSTAT (SB939),HDAC抑制劑
英文名稱(chēng)	Pracinostat
英文同義詞	Pracinostat (SB939);SB939;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;(2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylaMide;(E)-3-[2-Butyl-1-(2-diethylaMinoethyl)-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide;KaeMpferol 3-O-β-D-(6-E-p-CouMaroylglucoside);Pracinostat;2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)-
CAS號(hào)	929016-96-6
分子式	C20H30N4O2
分子量	358.48
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑;細(xì)胞骨架信號(hào);小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標(biāo)準(zhǔn)品;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor
Mol文件	929016-96-6.mol
結(jié)構(gòu)式

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 性質(zhì)

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 用途與合成方法

生物活性

Pracinostat (SB939)是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制活性。Phase 2。

體外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞也沒(méi)有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙?；? α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。

體內(nèi)研究

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長(zhǎng)。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。

特征

SB939是最好的HDAC抑制劑，且是S*BIO Pte 公司的領(lǐng)先候選藥。

生物活性

Pracinostat (SB939) 是一種有效的pan-HDAC抑制劑，IC50為40-140 nM，除了HDAC6例外，對(duì)III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

靶點(diǎn)

體外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I沒(méi)有抑制效果。與作用于結(jié)腸和前列腺癌細(xì)胞系相比，SB939作用于皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞和白血病細(xì)胞效果更好, IC50為50 nM (H9皮膚T細(xì)胞淋巴癌細(xì)胞)到170 nM (HEL92.1.7紅白血病細(xì)胞)。SB939濃度為100 μM對(duì)正常人類(lèi)皮膚成纖維細(xì)胞也沒(méi)有抑制效果。SB939作用于HCT-116細(xì)胞，誘導(dǎo)組蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙?；饔? 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤在絲氨酸807/811位點(diǎn)磷酸化，且誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。

體內(nèi)研究

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更強(qiáng)的藥物動(dòng)力學(xué)效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg劑量處理HCT-116移植瘤，選擇性刺激腫瘤組織生長(zhǎng)。SB939按100 mg/kg劑量處理攜帶HCT-116腫瘤的鼠，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于腫瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有較好的吸收, 分配, 代謝, 和分泌等藥物屬性，且安全。

安全信息

MSDS信息

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羥基丙烯酰胺 上下游產(chǎn)品信息