1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯
中文同義詞	布立尼布丙氨酸酯;1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯;BRIVANIB 丙氨酸酯;丙氨酸布立尼布;L-丙氨酸(1R)-2-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-氧基)]-5-甲基-1H-吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]異丙基酯;丙氨酸酯;VEGFR2抑制劑(BRIVANIB ALANINATE);丙氨酸布里凡尼酯
英文名稱	Brivanib alaninate
英文同義詞	BMS-582664;BMS 582664;BMS582664;CS-362;L-Alanine (1R)-2-[[4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yloxy)]-5-Methyl-1H-pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]isopropyl ester;(2R)-1-({4-[(4-fluoro-2-Methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-Methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)propan-2-yl (2S)-2-aMinopropanoate;Brivanib alaninate BMS-540215;(1R)-2-((4-((4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)oxy)-1-methylethyl L-alanine ester                                            Brivanib alaninate (BMS-582664);Bms 582664;Bms582664
CAS號(hào)	649735-63-7
分子式	C22H24FN5O4
分子量	441.46
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別	蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;抗腫瘤藥物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitors;Anti-cancer & immunity;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	649735-63-7.mol
結(jié)構(gòu)式

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 性質(zhì)

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 用途與合成方法

生物活性

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前體藥物，是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR2抑制劑，IC50為25 nM。

靶點(diǎn)

體外研究

BMS-582664抑制VEGF和FGF刺激的HUVECs 增殖，IC50分別為40 nM 和276 nM。 BMS-582664 (2 μM)作用于VEGF和 bFGF刺激的SK-HEP1細(xì)胞和 HepG-2細(xì)胞,顯著抑制VEGFR-2，F(xiàn)GFR-1，ERK1/2和Akt的磷酸化，而 BMS-582664單獨(dú)作用于未經(jīng)刺激的細(xì)胞，則對(duì)ERK1/2, Akt, VEGFR-2, 和FGFR-1的磷酸化水平?jīng)]有影響。BMS-582664 抑制 CYP2C19, CYP3A4(BFC) 和 CYP3A4 (BzRes)，IC50分別為2.4 μM, 0.51 μM 和 1.6 μM。BMS-582664具有高的固態(tài)穩(wěn)定性（在放置干燥劑的12周期間50°C下僅有0.3％降解），在pH為6.5時(shí)也具有可觀的液態(tài)穩(wěn)定性。

體內(nèi)研究

BMS-582664 (50 mg/kg) 處理小鼠，AUC為 136 μM×hr，Cmax 為41 μM。BMS-582664 (60 mg/kg,口服)處理小鼠，迅速被吸收，T _max為1小時(shí), 半衰期 (t _1/2)為 2.7小時(shí)，平均滯留時(shí)間 (MRT) 為 3.6 小時(shí)。BMS-582664 (25 mg/kg)處理大鼠，AUC為13.4 μM×hr，Cmax為6.4 μM。 BMS-582664 處理攜帶H3396移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按60 mg/kg 和 90 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97%，這種作用存在劑量依賴性。 BMS-582664按 50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)速度分別為 55% 和13%。BMS-582664（60 mg/kg,口服）作用于攜帶病患衍生的移植瘤06-0606 的小鼠，顯著降低腫瘤重量，促進(jìn)細(xì)胞凋亡，降低微血管密度，抑制細(xì)胞增殖，并下調(diào)細(xì)胞周期調(diào)控。 BMS-582664 處理攜帶L2987 非小細(xì)胞肺癌移植瘤的無(wú)胸腺小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)，按80 mg/kg 和 107 mg/kg 劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為85% 和 97% ，這種作用存在劑量依賴性。BMS-582664 (100 mg/kg) 作用于兩種攜帶移植瘤的小鼠模型，L2987 和 HCT116，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的新增長(zhǎng)。

安全信息

MSDS信息

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 價(jià)格(試劑級(jí))

1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇 L-丙氨酸酯 上下游產(chǎn)品信息