蔗糖鐵

靜脈補鐵劑作用效果背景藥品概況性狀藥理作用藥代動力學(xué)適應(yīng)癥規(guī)格用法用量藥物相互作用副作用注意事項禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥兒童用藥聯(lián)合用藥制備主要參考資料 用途與合成方法 MSDS 蔗糖鐵價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	蔗糖鐵
中文同義詞	蔗糖鐵;蔗糖鐵, 鐵含量:5 - 6%;蔗糖鐵(CAS號:8047-67-4)
英文名稱	Iron saccharate
英文同義詞	Iron saccharate;IRON (III) OXIDE, SACCHARATED;FERRIC OXIDE, SACCHARATED;ferric hydroxide sucrose complex;saccharated iron oxide;collironi.v.;feojectin;ferricsaccharate
CAS號	8047-67-4
分子式	C18H24Fe2O24
分子量	736.06
EINECS號	232-464-7
相關(guān)類別	單糖;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;生物化學(xué)品;原料藥;其他化工產(chǎn)品;化工原料;API;Carbohydrates & Derivatives;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	8047-67-4.mol
結(jié)構(gòu)式

蔗糖鐵 性質(zhì)

蔗糖鐵 用途與合成方法

靜脈補鐵劑

蔗糖鐵在國外已安全應(yīng)用多年，已在全球68個國家和地區(qū)上市銷售，其注射劑制劑是使用歷史最悠久的靜脈補鐵劑。采用注射蔗糖鐵注射液治療缺鐵性貧血，能夠促使鐵元素迅速進(jìn)入內(nèi)皮細(xì)胞，對紅細(xì)胞生成具有重要意義。注射蔗糖鐵注射液是臨床應(yīng)用最多的補鐵方法之一，與口服琥珀酸亞鐵相比對鐵的吸收效果更佳，而且不易出現(xiàn)胃腸道癥狀。相比較其他類型的補鐵制劑，蔗糖鐵具備了安全、快速有效的補鐵治療效果，它的副作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于如右旋糖酐鐵等其它劑型的補鐵制劑，蔗糖鐵現(xiàn)已成為國內(nèi)補鐵市場增長最快的一類產(chǎn)品。除此之外，研究發(fā)現(xiàn)，對糖尿病合并缺鐵性貧血患者采用蔗糖鐵注射液治療，可獲得理想的治療效果，有利于改善患者臨床指標(biāo)，值得臨床推廣應(yīng)用。

蔗糖鐵注射液是治療缺鐵性貧血的有效藥物，其作為補鐵制劑在實際醫(yī)療活動中取得良好的臨床效果。

作用效果

蔗糖鐵比較適合的就是口服鐵劑不耐受的人群或者是口服鐵劑吸收不好的人群，直接去注射的話，可以有效的為人體去補充鐵，而且需要注意的一點，就是我們在使用注射的時候，一般情況下面的輸液的方式搭配生理鹽水一起去輸，了解相關(guān)的失血量或者需要補充的鐵量等等，計算完畢之后在醫(yī)生的指導(dǎo)建議下去使用，使用蔗糖鐵注射液的時候控制好注射速度，如果注射過快的話，有可能會導(dǎo)致低血糖情況的出現(xiàn)。

背景

貧血是慢性腎衰竭的重要合并癥，基因重組紅細(xì)胞生成素的應(yīng)用大大改善了患者的貧血，但許多透析患者對紅細(xì)胞生成素治療無反應(yīng)或療效差，缺鐵是導(dǎo)致紅細(xì)胞生成素抵抗的最常見原因，適當(dāng)補充鐵劑對取得紅細(xì)胞生成素療效至關(guān)重要。鐵劑的補充有兩種方式，口服及靜脈，將口服鐵劑后仍有中度貧血的患者行血清鐵蛋白和血清鐵、葉酸維生素B12等檢查，結(jié)果發(fā)現(xiàn)貧血患者體內(nèi)葉酸、維生素B12都在正常水平，而血清鐵蛋白、血清鐵明顯低于正常，長期口服鐵劑后患者血中血清鐵蛋白及血清鐵仍明顯不足，這可能是導(dǎo)致腎臟替代治療患者雖正規(guī)使用促紅細(xì)胞生成素但HB不達(dá)標(biāo)的重要原因。在靜脈鐵劑使用前絕大多數(shù)患者補鐵采用口服，研究表明口服鐵劑很難達(dá)到或維持腎性貧血的治療目標(biāo)，原因可能包括：攝入不足，平均每日攝入鐵僅為10～15 mg，且其中只有10％～20％可吸收；丟失過多，如反復(fù)抽血化驗，透析器和管路中殘留血液，胃腸道出血等；rhEPO的應(yīng)用增加了機體對鐵的需求。
越來越多的研究顯示，靜脈鐵才能使貧血得到明顯改善，K/DOQI指南建議， 血透患者應(yīng)常規(guī)給予靜脈補鐵治療貧血。蔗糖鐵注射液為多核氫氧化鐵（Ⅲ）－蔗糖復(fù)合物溶液，給予口服鐵劑不能糾正的中度貧血患者靜脈使用蔗糖鐵后血清鐵、血清鐵蛋白較使用前明顯升高，血紅蛋白及Hct明顯升高。因此，蔗糖鐵注射液對貧血糾正比口服鐵劑更有效。蔗糖鐵是目前最安全的靜脈用鐵劑，具有起效快，不易發(fā)生過敏反應(yīng)及急性鐵中毒等優(yōu)點，廣泛應(yīng)用于臨床。靜脈補鐵后鐵劑與轉(zhuǎn)鐵蛋白結(jié)合，迅速到達(dá)骨髓，可快速補充患者鐵缺乏，維持鐵儲備，改善患者對 EPO 的反應(yīng)性。

藥品概況

通用名稱：蔗糖鐵
英文名稱：Ferrous Saccharose           
別名：維樂福，Venofer
Cas No：8047-67-4     
分子量：736.06
分子式：C18H24Fe2O24
結(jié)構(gòu)式：

性狀

深褐色溶液。

藥理作用

蔗糖鐵為多核氫氧化鐵（Ⅲ），核心表面被大量非共價結(jié)合的蔗糖分子所包圍，形成一個平均分子量為43kDa的復(fù)合物。這種大分子結(jié)構(gòu)可避免被從腎臟消除。這種復(fù)合物結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在合理條件下釋放出鐵離子。

藥代動力學(xué)

吸收：單劑量靜脈注射含100mg本品，10min后的水平達(dá)到最高，平均為538μmol/L。
分布：中央室分布容積大約3L，穩(wěn)態(tài)分布容積約為8L。
代謝及排泄：注射的鐵在血漿中被快速排除，半衰期約6h；注射本品前4h鐵清除量不到全部清除量的5%，24h后約75%的蔗糖被排泄。

適應(yīng)癥

臨床適用于治療口服鐵劑不能有效緩解的缺鐵性貧血，如嚴(yán)重鐵缺乏需快速補鐵者、對口服鐵劑吸收障礙者及對口服鐵劑不能耐受者。

規(guī)格

注射劑：5ml：100mg；5ml：200mg。

用法用量

蔗糖鐵的用法用量為：

輸液：本品的首選給藥方式是滴注（本品不適合肌內(nèi)注射）。1ml最多只能稀釋到0.9%氯化鈉注射液20ml中，稀釋液配好后應(yīng)立即使用。藥液的滴注速度應(yīng)為：100mg鐵至少滴注15分鐘；200mg至少滴注1.5小時；400mg至少滴注2.5小時；500mg至少滴注3.5小時。如果臨床需要，本品的0.9%氯化鈉注射液的稀釋液體積可以小于特定的數(shù)量，配成較高濃度的本品藥液。然而，滴注的速度必須根據(jù)每分鐘給予鐵的劑量來確定（如：10ml本品=200mg鐵，應(yīng)至少30分鐘滴完；25ml本品=500mg鐵，應(yīng)至少3.5小時滴完）。為保證藥液的穩(wěn)定，不允許將藥液配成更稀的溶液。
靜脈注射：本品可不經(jīng)稀釋緩慢靜脈注射，推薦速度為每分鐘1ml，每次的最大注射劑量是10ml。靜脈注射后，應(yīng)伸展患者的胳膊。
往透析器里注射：本品可直接注射到透析器的靜脈端，用量的計算如下：
總?cè)辫F量（mg）=體重（kg）×（Hb目標(biāo)值-Hb實際值）（g/L）×0.24+貯存鐵量（mg）
體重小于35kg：Hb目標(biāo)值＝130（g/L） 貯存鐵量=15mg/kg。
體重大于35kg：Hb目標(biāo)值＝150（g/L） 貯存鐵量=500mg/kg。
如果總需要量超過了最大單次給藥劑量，則應(yīng)分次給藥。如果給藥后1～2周，觀察到血液學(xué)參數(shù)無變化，則應(yīng)重新考慮最初的診斷。
常用劑量：成人和老年人應(yīng)根據(jù)血紅蛋白水平，一周用藥2～3次，每次5～10ml（100～200mg鐵），給藥頻率應(yīng)不超過一周3次。兒童則根據(jù)血紅蛋白水平，一周用藥2～3次，每次0.15ml/kg（3mg鐵）。

藥物相互作用

不能與口服鐵劑同時使用，會減少其吸收，口服鐵劑應(yīng)在注射完本品的5天后開始使用。

副作用

據(jù)蔗糖鐵說明書記載，臨床應(yīng)用可出現(xiàn)以下副作用：

1.罕見過敏性反應(yīng)。

2.偶爾會出現(xiàn)下列不良反應(yīng)：金屬味，頭痛，惡心，嘔吐，腹瀉，低血壓，肝酶升高，痙攣/腿部痙攣，胸痛，嗜睡，呼吸困難，肺炎，咳嗽，瘙癢等。

3.極少出現(xiàn)副交感神經(jīng)興奮，胃腸功能障礙，肌肉痛，發(fā)熱，風(fēng)疹，面部潮紅，四肢腫脹，呼吸困難，過敏（假過敏） 反應(yīng)，在輸液的部位發(fā)生過靜脈曲張、靜脈痙攣。

注意事項

1. 本品只能與0.9%氯化鈉注射液混合使用，而不能與其他治療藥品混合使用。
2. 本品打開后，應(yīng)在12小時內(nèi)使用。
3. 本品使用時應(yīng)備有心肺復(fù)蘇設(shè)備，并以滴注或緩慢注射的方式靜脈給藥，或直接注射到透析器的靜脈端。
4. 首次給藥，應(yīng)按照推薦的方法給予小劑量測試，成人用1～2.5ml（20～50mg）鐵。
5. 體重小于14kg的兒童用1ml（20mg）鐵，體重大于14kg的兒童用量為1.5mg鐵。
6. 如果在給藥15分鐘后未出現(xiàn)不良反應(yīng)，則應(yīng)繼續(xù)給予余下藥液。

禁忌

1.非缺鐵性貧血。
2.鐵過量或鐵利用障礙。
3.對單糖或二糖鐵復(fù)合物過敏者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦前3個月不建議使用非腸道鐵劑。

兒童用藥

對有感染兒童可能會產(chǎn)生不利影響，使用時應(yīng)注意。

聯(lián)合用藥

1. 蔗糖鐵聯(lián)合促紅素可有效改善維持性血液透析患者中度貧血，安全有效、療效顯著。
2. 靜脈注射使用蔗糖鐵聯(lián)合左卡尼汀，能夠顯著提高維持性透析伴有慢性腎性貧血患者的臨床療效，值得推廣使用。
3. ，蔗糖鐵治療伴有缺鐵的維持性血液透析患者腎性貧血，其升高Hb SF及Hct 的作用比口服力蜚能（多糖鐵復(fù)合物）更快，上升幅度更高，不良反應(yīng)發(fā)生率更低，可作為腎性貧血患者補鐵的首選方法之一。

制備

路線1：將三價鐵鹽與無機堿在5～20℃條件下反應(yīng)制備得到氫氧化鐵膠體，氫氧化鐵膠體再與蔗糖于100～120℃條件下進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)得到蔗糖鐵溶液，蔗糖鐵溶液經(jīng)噴霧干燥得到固體，具體反應(yīng)過程如下：

路線2：
1）結(jié)晶：用醋酸將蔗糖溶液的pH值調(diào)至1～4，將鐵鹽溶液加入到蔗糖溶液中形成混合液，用Na2CO3溶液將該混合液的pH值調(diào)至1～3，攪拌，繼續(xù)加入Na2CO3溶液至混合液中出現(xiàn)渾濁且混合液的pH值調(diào)至4～7，過濾，加水得到鐵餅溶液；
2）絡(luò)合：將蔗糖溶液加熱，加入堿液進(jìn)行堿化，向堿化后的蔗糖溶液中加入鐵餅溶液，靜止過夜，得到絡(luò)合液；
3）精制：將靜止過夜后的絡(luò)合液過濾，濾液用2～3倍的95％乙醇沉淀，過濾，即為蔗糖鐵。

主要參考資料

[1] 竇獻(xiàn)蕊等. 蔗糖鐵對中度貧血的透析患者的治療作用.臨床醫(yī)學(xué)工程. 2009,16(6):19-21.
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[5] 劉福強等 主編.醫(yī)師案頭用藥參考.北京：中國中醫(yī)藥出版社.2012.
[6] 許景峰,楊本明 主編.臨床處方藥物手冊.南京：江蘇科學(xué)技術(shù)出版社.2009.
[7] 潘金林等. 蔗糖鐵聯(lián)合重組人紅細(xì)胞生成素改善血液透析患者中度貧血的臨床觀察. 中國醫(yī)學(xué)創(chuàng)新.2013, 10(32):47-49.
[8] 曲兆莉. 蔗糖鐵聯(lián)合左卡尼汀對維持性血液透析伴慢性腎性貧血患者的療效及安全性. 實用藥物與臨床.2014,17(5):623-626.
[9] 朱開顏等. 蔗糖鐵與力蜚能聯(lián)合重組人紅細(xì)胞生成素治療腎性貧血療效觀察. 中國實用醫(yī)藥.2010,5(18):159-160.
[10] 曹志華等. 蔗糖鐵的制備方法.CN201310517696.0,申請日2013-10-29.
[11] 陳慶忠等. 蔗糖鐵原料藥及注射液的制備方法. CN200910070762.8,申請日2009-10-10.

安全信息

MSDS信息

蔗糖鐵 價格(試劑級)

蔗糖鐵 上下游產(chǎn)品信息