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貝派地酸 CAS#: 738606-46-7信息二維碼

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貝派地酸

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 貝派地酸價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱貝派地酸
中文同義詞貝派地酸;8-羥基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸;貝派度酸API;8-羥基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(貝派度酸);苯丙醚酸;ETC-1002游離態(tài);貝派地酸API;ETC-1002(貝派地酸)
英文名稱Bempedoic acid
英文同義詞ETC-1002;Bempedoic Acid;ETC-1002 (ESP 55016);ESP 55016;ETC-1002(BEMPEDOIC ACID);CS-1544;Bempedoic Acid(ETC-1002;Bempedoate
CAS號738606-46-7
分子式C19H36O5
分子量344.49
EINECS號
相關(guān)類別新產(chǎn)品;中間體;醫(yī)藥原料;標(biāo)準(zhǔn)品;原料藥及中間體;原料藥;成熟工藝;系列1;化工原料;醫(yī)用原料;API
Mol文件738606-46-7.mol
結(jié)構(gòu)式貝派地酸 結(jié)構(gòu)式

貝派地酸 性質(zhì)

熔點(diǎn)87 - 92°C
沸點(diǎn)506.5±35.0 °C(Predicted)
密度1.045±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)4.55±0.45(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
InChIInChI=1S/C19H36O5/c1-18(2,16(21)22)13-9-5-7-11-15(20)12-8-6-10-14-19(3,4)17(23)24/h15,20H,5-14H2,1-4H3,(H,21,22)(H,23,24)
InChIKeyHYHMLYSLQUKXKP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(O)(=O)C(C)(C)CCCCCC(O)CCCCCC(C)(C)C(O)=O

貝派地酸 用途與合成方法

生物活性

ETC-1002 (Bempedoic acid, ESP-55016)是一種可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝臟AMPK的激活劑。ETC-1002 對肝ATP-citrate lyase具有有效的抑制作用（IC50 = 29 uM）。

靶點(diǎn)

TargetValue
AMPK
()

體外研究

ETC-1002是一種新型的、正在研究的降低LDL-C的小分子，它是一種二羧酸派生物，其作用機(jī)制主要是靶向兩種肝酶: 腺苷三磷酸-枸橡酸裂解酶（ACL）和腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），抑制甾醇和脂肪酸合成并促進(jìn)線粒體長鏈脂肪酸的氧化。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及減少促炎細(xì)胞因子和趨化因子的產(chǎn)生。ETC-1002的這些調(diào)節(jié)可溶性炎癥因子的效果可被LKB1 siRNAs顯著抑制，提示ETC-1002可能是通過LKB1依賴性機(jī)制來激活A(yù)MPK、發(fā)揮其抗炎癥效果。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)，ETC-1002抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的白血球向小鼠腹膜腔的遷移。同樣地，在飲食誘導(dǎo)型肥胖癥的小鼠模型中，ETC-1002可恢復(fù)脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，減少巨噬細(xì)胞特異marker 4F/80的表達(dá)。ETC-1002是一種處于非活化狀態(tài)的前體藥物，在體內(nèi)通過內(nèi)源性肝臟ACS活性轉(zhuǎn)化為ACL抑制劑（活化狀態(tài)，ECT-1002-CoA）。

安全信息

MSDS信息

貝派地酸 價(jià)格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/08/19HY-12357Bempedoic acid
1 mg250元
2024/08/19HY-12357貝派地酸
Bempedoic acid		738606-46-75 mg550元

貝派地酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

3-溴-2,2-二甲基丙酸甲酯PENTADECANEDIOIC ACID, 8-HYDROXY-2,2,14,14-TETRAMETHYL-, 1,15-DIETHYL ESTER2,2,14,14-四甲基-8-氧代十五烷二酸2,2,14,14-四甲基-8-氧代-十五烷二酸二乙酯6-溴-2,2-二甲基己酸乙酯1,5-二溴戊烷

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