6-氨基-3-甲基嘌呤

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 6-氨基-3-甲基嘌呤價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題

中文名稱(chēng)	6-氨基-3-甲基嘌呤
中文同義詞	6-氨基-3-甲基嘌呤(3MA);細(xì)胞自噬抑制劑;3-甲基腺嘌呤(6-氨基-3-甲基嘌呤、3-甲基腺素、3-甲基-3H-嘌呤-6-胺);3-甲基腺素(6-氨基-3-甲基嘌呤、3-甲基腺嘌呤、3-甲基-3H-嘌呤-6-胺);3-甲基腺嘌呤;1,10-菲羅啉(無(wú)水);2,9-二甲基啉菲羅啉,新銅試劑;鄰二氮雜菲
英文名稱(chēng)	3-METHYLADENINE
英文同義詞	3H-Purin-6-amine, 3-methyl-;3-methyl-3h-purin-6-amin;3-Methyl-3H-purin-6-amine;3-methyl-adenin;Adenine, 3-methyl-;3-METHYLADENINE;3-methyl-3H-adenine;6-AMINO-3-METHYLPURINE
CAS號(hào)	5142-23-4
分子式	C6H7N5
分子量	149.15
EINECS號(hào)	225-908-6
相關(guān)類(lèi)別	對(duì)照品;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;試劑盒-細(xì)胞分析試劑盒;對(duì)照品;Akt;mTOR;PI3K;Amines;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Inhibitors;Nucleotides
Mol文件	5142-23-4.mol
結(jié)構(gòu)式

6-氨基-3-甲基嘌呤 性質(zhì)

6-氨基-3-甲基嘌呤 用途與合成方法

生物活性

3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一種選擇性PI3K抑制劑，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa細(xì)胞中IC50分別為25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但對(duì)III型PI3K的抑制是短暫的，也會(huì)阻斷自噬體的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功應(yīng)用于抑制線粒體自噬?，F(xiàn)配現(xiàn)用（加熱助溶）。

靶點(diǎn)

體外研究

3-MA對(duì)Vps34輕微的偏向性可能是由于Vps34中某個(gè)特異性的疏水環(huán)形結(jié)構(gòu)可以環(huán)繞在3-MA的3-甲基基團(tuán)外面造成的 。據(jù)報(bào)道對(duì)于正常培養(yǎng)和饑餓處理的癌細(xì)胞3-MA都能引起細(xì)胞死亡。3-MA還可以不通過(guò)抑制自吞噬來(lái)抑制細(xì)胞遷移和入侵，這表明3-MA 除了抑制自吞噬之外還有其它生物功能。3-MA可以造成半胱天冬酶依賴的細(xì)胞死亡，這一功能與它對(duì)自吞噬的抑制無(wú)關(guān)。用5mM 3-MA處理葡萄糖饑餓Hela細(xì)胞可降低gfp-lc3陽(yáng)性細(xì)胞比例至23%。3-MA處理細(xì)胞12到48小時(shí)內(nèi) LC3-I 的水平上升而LC3-II 水平下降。LC3-I轉(zhuǎn)為為 LC3-II 的過(guò)程被3-MA抑制了。 2.5 mM 或5 mM 3-MA 處理HeLa 細(xì)胞一天并不影響細(xì)胞存活率, 而 10 mM 3-MA 處理一天會(huì)造成細(xì)胞存活率下降25.0% 。 2.5, 5 或 10 mM 3-MA 處理細(xì)胞兩天分別使細(xì)胞存活率下降 11.5%, 38.0% 和79.4% 。3-MA 降低細(xì)胞存活率的作用具有時(shí)間和劑量依賴特性。3-MA 明顯縮短nocodazole誘導(dǎo)的前中期阻斷時(shí)間。3-MA 通過(guò)抑制自吞噬來(lái)抑制SU11274誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。 在野生型MEF細(xì)胞中延長(zhǎng) 3-MA處理時(shí)間 (最多 9 小時(shí)) 明顯造成 LC3 I 到 II 轉(zhuǎn)換。延長(zhǎng) 3-MA處理時(shí)間會(huì)明顯增加GFP-LC3的聚集而wortmannin不具有此功能。3-MA介導(dǎo)的LC3 轉(zhuǎn)換和游離 GFP 釋放是ATG7依賴的。 3-MA處理會(huì)導(dǎo)致 p62 蛋白水平明顯升高。即使在Atg5?/? 的MEF細(xì)胞中3-MA 也會(huì)使p62 水平升高，就像在DOX介導(dǎo)的ATG5缺失的細(xì)胞中一樣 。3-MA以不同方式抑制 I 型和 III型 PI3K。與野生型細(xì)胞相比，在Tsc2?/?細(xì)胞中3-MA誘導(dǎo)的 LC3 I 到 LC3 II 轉(zhuǎn)換過(guò)程大幅下降。3-MA會(huì)破壞mTOR復(fù)合物1的拮抗自吞噬功能。

體內(nèi)研究

3-Methyladenine (3-MA)可以通過(guò)對(duì)磷酸肌醇3磷酸激酶(PI3K) 的作用來(lái)阻斷自吞噬, 而PI3K的活性對(duì)于自噬體形成早期膜池的成核和組裝是必須的。與SAH 處理組相比3-MA并不會(huì)改變出血的程度。與SAH +對(duì)照成分組相比經(jīng)過(guò)3-MA預(yù)處理后會(huì)明顯加重神經(jīng)病學(xué)癥狀。3-MA處理會(huì)減少自吞噬發(fā)生。 相反地,在SAH + 3-MA組里 斷裂的半胱天冬酶表達(dá)量明顯上調(diào)，與此一致的是與SAH + 對(duì)照成分組相比，SAH + 3-MA組中右腦皮層里原位末端標(biāo)記陽(yáng)性細(xì)胞數(shù)量明顯增多。

化學(xué)性質(zhì) 

白色至淺黃色或淺粉色結(jié)晶粉末

用途 

光譜測(cè)定金屬和光譜分析CO2還原的常用配體。用于Cu(II)催化的有機(jī)硼酸的交聯(lián)反應(yīng)

安全信息

MSDS信息

6-氨基-3-甲基嘌呤 價(jià)格(試劑級(jí))

6-氨基-3-甲基嘌呤 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

硫酸甲苯硫酸二甲酯鎳溴化芐N,N-二甲基乙酰胺腺嘌呤單過(guò)氧鄰苯二甲酸鎂六水合物腺嘌呤-7-氧化物9-甲基腺嘌呤碘甲烷

下游產(chǎn)品

1-甲基腺嘌呤