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[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 CAS#: 150080-09-4信息二維碼

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[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽

生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
中文同義詞[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽;TALABOSTAT 甲磺酸鹽;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE;(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 4級;((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁?；?吡咯烷-2-基)硼酸 甲磺酸鹽;(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-硼酸甲磺酸鹽
英文名稱[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate
英文同義詞[(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Val-boroPro mesylate;CS-1219;Talabostat-mesylate, PT-100
CAS號150080-09-4
分子式C10H23BN2O6S
分子量310.17
EINECS號
相關(guān)類別放射顯影多肽產(chǎn)品;抑制劑;化工原料
Mol文件150080-09-4.mol
結(jié)構(gòu)式[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 結(jié)構(gòu)式

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 性質(zhì)

熔點>160°C (dec.)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 用途與合成方法

生物活性

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。

靶點

TargetValue
DPP-4
(Cell-free assay)		<4 nM
DPP8
(Cell-free assay)		4 nM
DPP9
(Cell-free assay)		11 nM
QPP
(Cell-free assay)		310 nM
PEP
(Cell-free assay)		390 nM

體外研究


在體外人骨髓基質(zhì)細胞中，talabostat可上調(diào)細胞因子/趨化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可誘導單核細胞和巨噬細胞的死亡，Val-boroPro誘導的細胞焦亡需要caspase-1的參與。

體內(nèi)研究

在多種小鼠腫瘤模型中，Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機制（需要更快速的樹突狀細胞販運和隨后T細胞啟動的加速）介導完全的腫瘤消退。在腫瘤基質(zhì)中，talabostat能直接靶向反應性成纖維細胞表達的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應性免疫反應，使細胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào)，從而對抗腫瘤。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中，Val-boroPro可刺激多種細胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào)，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同時上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC。

安全信息

MSDS信息

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-13233ATalabostat mesylate
1 mg454元
2024/08/19S8455[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽
Talabostat (PT-100)		150080-09-45mg1050.79元

[(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?；鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

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