艾塞那肽

新型糖尿病治療藥物 專題

中文名稱	艾塞那肽
中文同義詞	艾塞那肽;肽EXENDIN-4;促胰島素分泌肽;醋酸艾塞那肽雜質(zhì);艾塞那肽(EXENDIN-4);艾塞那肽-4;艾塞那肽
英文名稱	Exendin-4
英文同義詞	H-HIS-GLY-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2;HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS-NH2;Exenatide (Exendin-4);Exenatide free base;XENDIN-4;EXENDIN-4;M.W. 4186.61   C184H282N50O60S;HIS-GLY-GLU-GLY-THR-PHE-THR-SER-ASP-LEU-SER-LYS-GLN-MET-GLU-GLU-GLU-ALA-VAL-ARG-LEU-PHE-ILE-GLU-TRP-LEU-LYS-ASN-GLY-GLY-PRO-SER-SER-GLY-ALA-PRO-PRO-PRO-SER-NH2
CAS號	141758-74-9
分子式	C184H282N50O60S
分子量	4186.57188
EINECS號	686-356-3
相關(guān)類別	多肽原料藥;醫(yī)藥與生物化工;細(xì)胞生物學(xué);生物活性小分子;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);藥物肽，定制肽，美容肽，CRO&CMO;生物制藥;多肽;化工原料;化工中間體;Peptide;Cytokines  Growth  Factors  and  Hormones  (Obesity);ExendinPeptides  for  Cell  Biology;GLP-1  Receptor  LigandsCell  Signaling  and  Neuroscience;LizardObesity  Research;Obesity  Peptides;Other  Obesity  Research  Products;Hormones;Obesity  Research;Toxins  and  Venoms;Glucagon receptor and related;Peptide Receptors;藥物多肽
Mol文件	141758-74-9.mol
結(jié)構(gòu)式

艾塞那肽 性質(zhì)

艾塞那肽 用途與合成方法

新型糖尿病治療藥物

糖尿病是由多種病因引起的以慢性高血糖為特征的代謝紊亂，高血糖主要由胰島素分泌或作用的缺陷引起。糖尿病可分為1型糖尿病、2型糖尿病、其他特殊類型糖尿病和妊娠期糖尿病，其中2型糖尿病患者占90%以上。
艾塞那肽是一種新型糖尿病治療藥物,由美國禮來公司研發(fā)成功，屬于腸降血糖素類似物，是腸促胰素類似物家族的第一個成員，經(jīng)人工合成的多肽類化合物，可以模擬自然狀態(tài)下分泌的GLP-1在體內(nèi)的生理行為，與人胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)的效果類似，可促進葡萄糖依賴的胰島素分泌，抑制不適當(dāng)?shù)钠咸烟且蕾嚨囊雀哐撬胤置?，減慢胃排空，改善外周組織對胰島素的敏感性，充分控制血糖。臨床上主要用于治療二甲雙胍、磺酰脲類或二甲雙胍和磺酰脲類聯(lián)合應(yīng)用不能很好地控制血糖的Ⅱ型糖尿病患者。
從2005年4月28日到2008年10月29日，美國食品與藥品管理局(簡稱：FDA)不良事件報告系統(tǒng)共收到78例有關(guān)患者使用艾塞那肽出現(xiàn)腎功能改變的報告。在此期間，美國共開出660多萬份艾塞那肽處方，因此，F(xiàn)DA認(rèn)為收到的78例病例報告在所有使用該藥物的患者中所占的比例很小。目前FDA已經(jīng)完成對這些病例報告的評估，其中包括62例急性腎功能衰竭病例和16例腎功能不全病例。急性腎功能衰竭或腎功能不全的發(fā)生時間范圍從用藥后三天到用藥后兩年?；颊叩哪挲g跨度為23歲到83歲，平均年齡為60歲。

用途 

Exendin-4能激活GLP-1受體，使該受體增加胰腺腺泡細(xì)胞(pancreatic acinar cells）的細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,但對VIP受體無效果。

安全信息

MSDS信息

艾塞那肽 上下游產(chǎn)品信息