右羥丙哌嗪

概述藥理作用生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 右羥丙哌嗪價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	右羥丙哌嗪
中文同義詞	(S)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇;左羥丙哌嗪LEVODROPROPIZINE;左羥丙哌嗪 EP標準品;左丙哌嗪;左羥丙哌嗪;右羥丙哌嗪;(S)-3-(4-苯基哌嗪-1-基)丙烷-1,2-二醇;左旋丙嗪
英文名稱	Levodropropizine
英文同義詞	(S)-3-(4-Phenyl-1-piperazinyl)-1,2-propanediol;(2S)-3-(4-Phenyl-1-piperazinyl)-1,2-propanediol;Danka;l-Dropropizine;Levotuss;LVDP;Rapitux;Levodropropizine
CAS號	99291-25-5
分子式	C13H20N2O2
分子量	236.31
EINECS號	640-087-8
相關(guān)類別	原料藥;中間體;小分子抑制劑;有機原料;藥物原料;原料藥API;醫(yī)藥原料;其他生化試劑;中藥對照品;標準品;原料;化工中間體工業(yè)原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;raw materials;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;左羥丙哌嗪中間體;醫(yī)藥原料
Mol文件	99291-25-5.mol
結(jié)構(gòu)式

右羥丙哌嗪 性質(zhì)

右羥丙哌嗪 用途與合成方法

概述

左羥丙哌嗪(Levodropropizine)是意大利Dompe' Farm 公司首推上市的一種手性鎮(zhèn)咳藥物，該藥正是通過作用于呼吸道中的 C-纖維而抑制咳嗽反射，臨床用于治療劇烈的無痰干咳，與其它現(xiàn)有的鎮(zhèn)咳藥相比，本品屬外周性鎮(zhèn)咳藥，對中樞系統(tǒng)幾乎沒有影響，它選擇性好、鎮(zhèn)咳作用強，且無嗜睡、呼吸抑制、依賴性等副作用，與消旋體相比，它的副作用更小。

藥理作用

本品為外周性鎮(zhèn)咳藥，通過對氣管、支氣管C-纖維外 周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它鎮(zhèn)咳作用強，維持時間長。由于 與β腎上腺受體、M膽堿受體和阿片受體均無作用，因此它的中樞抑制的 不良反應(yīng)較少。對大鼠和狗進行亞急性和長期毒性試驗資料顯示，用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎，攝取量和體重下降，狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴血管及心率增加；高劑量時對兩種動物有肝毒性。

生物活性

Levodropropizine可以抗過敏并抑制組胺受體，通過干擾外圍感覺神經(jīng)末端的刺激活化作用以及調(diào)節(jié)參與咳嗽反射的神經(jīng)肽來減輕咳嗽。

靶點

體外研究

Levodropropizine對H1組胺和α腎上腺素能受體具有親和力。

體內(nèi)研究

在大鼠體內(nèi)，Levodropropizine比外消旋酒石酸鹽的中樞鎮(zhèn)靜作用弱，并且它不會引起身體依賴性。 Levodropropizine (15 毫克/千克，靜脈注射)同時減少窒息的持續(xù)時間和C-纖維對苯基雙胍的響應(yīng)。LVDP誘導(dǎo)的C-纖維對PBG響應(yīng)的抑制在肺部纖維中平均為50%，在非肺纖維中為25%。 Levodropropizine被證明在麻醉的豚鼠和兔子體內(nèi)具有良好的鎮(zhèn)咳活性。在機械和電誘發(fā)的咳嗽的豚鼠和兔子體內(nèi)，Levodropropizine (靜脈注射) 的活性是可待因的1/10到1/20，而與羥丙哌嗪相似。Levodropropizine (口服)治療刺激性氣溶膠引起的咳嗽的作用類似于羥丙哌嗪和可待因。 Levodropropizine (40微克/50 微升， i.c.v.)對電誘導(dǎo)的咳嗽沒有作用，而可待因(5微克/50微升，i.c.v.)顯著防止豚鼠的咳嗽。Levodropropizine具有一個次要的作用部位，其與感覺神經(jīng)肽相關(guān)。在大鼠氣管中， Levodropropizine (10毫克/千克，50 毫克/千克以及200 毫克/千克)劑量依賴性減少辣椒素誘導(dǎo)的Evans blue染料的溢出。Levodropropizine (200毫克/千克)抑制P物質(zhì)的外滲，但是它不影響血小板活化因子誘發(fā)的外滲。

用途 

用作鎮(zhèn)咳祛痰藥

安全信息

MSDS信息

右羥丙哌嗪 價格(試劑級)

右羥丙哌嗪 上下游產(chǎn)品信息