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魯索利替尼磷酸鹽 CAS#: 1092939-17-7信息二維碼

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魯索利替尼磷酸鹽

簡介體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點 用途與合成方法 MSDS 魯索利替尼磷酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱魯索利替尼磷酸鹽
中文同義詞盧索替尼磷酸鹽;(3R)-3 -環(huán)戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸;磷酸魯索利替尼;磷酸盧索替尼;魯索替尼磷酸鹽;(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽(魯索利替尼);(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈磷酸鹽(魯索利替尼磷酸鹽);魯索利替尼磷酸鹽
英文名稱Ruxolitinib phosphate
英文同義詞(betaR)-beta-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile phosphate;INCB 018424;Ruxolitinib, Phosphate Salt;Ruxolitinib, Phosphate;(βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate;INCB018424;INCB-018424;INCB 018424;(3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]propanenitrile phosphoric acid;Ruxolitinib (INCB-18424) phosphate
CAS號1092939-17-7
分子式C17H21N6O4P
分子量404.37
EINECS號
相關類別抗腫瘤藥物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;其它中間體;化工原料;原料;標準品;化學試劑;Intracellular signaling.;Inhibitors;Antineoplastic;API
Mol文件1092939-17-7.mol
結構式魯索利替尼磷酸鹽 結構式

魯索利替尼磷酸鹽 性質(zhì)

熔點186-190°C
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
InChIInChI=1/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/s3
InChIKeyJFMWPOCYMYGEDM-AVAJOTNLNA-N
SMILESP(O)(O)(O)=O.[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:5,r|

魯索利替尼磷酸鹽 用途與合成方法

簡介

Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。

體外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長，EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖。

體內(nèi)研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷，而不會引起貧血或淋巴細胞減少。

生物活性

Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸鹽形式。Ruxolitinib 是第一個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib 通過毒性線粒體自噬殺死腫瘤細胞。Ruxolitinib 可誘導自噬并增強細胞凋亡。

靶點

TargetValue
JAK2
(Cell-free assay)		2.8 nM
JAK1
(Cell-free assay)		3.3 nM

用途 

一種有效的JAK1/2抑制劑,IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.

安全信息

海關編碼29331990

MSDS信息

魯索利替尼磷酸鹽 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-50858Ruxolitinib phosphate
1 mg250元
2024/08/19HY-50858魯索利替尼磷酸鹽
Ruxolitinib phosphate		1092939-17-75mg500元

魯索利替尼磷酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

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