艾曲波帕乙醇胺

用途生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 艾曲波帕乙醇胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	艾曲波帕乙醇胺
中文同義詞	伊屈潑帕乙醇;艾曲泊帕乙醇胺;伊屈潑帕乙醇胺;伊曲波帕乙醇胺;艾曲波帕雜質(zhì);艾曲泊帕;ELTROMBOPAG OL胺;艾曲泊帕乙醇胺鹽
英文名稱	Eltrombopag Olamine
英文同義詞	Eltrombopag olamine;Sb 497115gr;Unii-4U07F515lg;3'-[(2Z)-2-[1-(3,4-DiMethylphenyl)-1,5-dihydro-3-Methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid coMpd. with 2-aMinoethanol(1:2);EltroMbopag diethanolaMine salt;EltroMbopag OlaMine API;EltroMbopag IMpurity;Eltrombopag Diolamine
CAS號	496775-62-3
分子式	C27H29N5O5
分子量	503.56
EINECS號	629-876-8
相關(guān)類別	原料藥中間體;原料藥;血小板生成素受體激動劑;雜質(zhì)對照品;細胞生物學試劑;醫(yī)用原料;原料藥API;醫(yī)藥原料;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;科研試劑;API;其他;免疫系統(tǒng);化工原料;雜質(zhì)對照品;原料藥及中間體;原料藥 中間體;日用化學品;血液病;精細化工原料;化學試劑
Mol文件	496775-62-3.mol
結(jié)構(gòu)式

艾曲波帕乙醇胺 性質(zhì)

艾曲波帕乙醇胺 用途與合成方法

用途

艾曲波帕乙醇胺可用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術(shù)后慢性特發(fā)性血小板減少性紫(ITP)患者的血小板減少。

生物活性

Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) 是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。

靶點

體外研究

在轉(zhuǎn)染STAT激活的IRF-1啟動子控制的熒光素酶報告基因和人類TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo 細胞中，Eltrombopag (30 μM) 導致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質(zhì)印跡法檢測。在BAF3/hTpoR 細胞中進行的BrdU實驗， Eltrombopag培育兩天后激活細胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也會誘導造血干細胞分化成為巨核祖細胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細胞分化成為CD41+巨核細胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 細胞和HEL92.1.7 細胞增殖， IC50 分別是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)導致細胞分裂率逐漸減少，細胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細胞分化增加。在HL60細胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號，組織中原子核顯著改變，并且細胞質(zhì)/細胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)導致CD11b增加，這與U937細胞中前巨噬細胞狀態(tài)一致，并且引起URE細胞中CD11b增加。在HL60細胞中，Eltrombopag導致白細胞中游離離子劑量依賴性減少。

體內(nèi)研究

Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時間。

安全信息

MSDS信息

艾曲波帕乙醇胺 價格(試劑級)

艾曲波帕乙醇胺 上下游產(chǎn)品信息