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生物活性體外研究體內研究生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇價格(試劑級) 上下游產品信息
| 中文名稱 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇;2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇;2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸鹽;化合物PF-04217903;2-(4-(1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇 |
| 英文名稱 | PD04217903 |
| 英文同義詞 | PD04217903;2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol;2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol;2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol PF 04217903;PF 04217903 2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol;2-{4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-y l]-1H-pyrazol-1-yl}ethanol;PF-04217903;PF 04217903;2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol |
| CAS號 | 956905-27-4 |
| 分子式 | C19H16N8O |
| 分子量 | 372.38 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;Inhibitors |
| Mol文件 | 956905-27-4.mol |
| 結構式 | ![2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 結構式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1805579218800000199.gif) |
| 沸點 | 718.1±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.53 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥18.6 mg/mL |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(pKa) | 14.31±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 白色至米白色 |
生物活性
PF-04217903是一種選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4.8 nM，對致癌基因突變型敏感(對Y1230C突變型沒有活性)。Phase 1。
體外研究
PF-04217903選擇性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met選擇性比作用于其他一組208種激酶選擇性高1000多倍，對c-Met致癌突變更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分別為3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是對c-Met-Y1230C幾乎沒有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib聯用顯著抑制內皮細胞增殖, 但是不抑制腫瘤細胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903顯著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生長，IC50分別為16 nM和 13 nM,與 Cetuximab聯用效果增強。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驅動的生物程序，如多種腫瘤細胞的生長，運動，侵襲和形態(tài)學變化。2 μM PF-04217903處理GTL-16 細胞，促進細胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相關蛋白和 PI3K/AKT通路的下調。
體內研究
雖然作用于對Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6腫瘤模型，不能抑制腫瘤生長，PF-04217903和Sunitinib 聯用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC腫瘤模型，與兩者分別單獨給藥相比，通過顯著阻斷血管擴張而顯著抑制腫瘤生長, 說明作用于抗Sunitinib的腫瘤時關鍵是作用于HGF/c-Met軸。
生物活性
PF-04217903是一種選擇性的，ATP競爭性c-Met抑制劑，在A549細胞中IC50為4.8 nM，對致癌基因突變型敏感(對Y1230C突變型沒有活性)。Phase 1。
靶點
| Target | Value |
| c-Met (A549 cells) | 4.8 nM |
體外研究
PF-04217903選擇性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met選擇性比作用于其他一組208種激酶選擇性高1000多倍，對c-Met致癌突變更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分別為3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是對c-Met-Y1230C幾乎沒有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib聯用顯著抑制內皮細胞增殖, 但是不抑制腫瘤細胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903顯著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生長，IC50分別為16 nM和 13 nM,與 Cetuximab聯用效果增強。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驅動的生物程序，如多種腫瘤細胞的生長，運動，侵襲和形態(tài)學變化。2 μM PF-04217903處理GTL-16 細胞，促進細胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相關蛋白和 PI3K/AKT通路的下調。
體內研究
雖然作用于對Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6腫瘤模型，不能抑制腫瘤生長，PF-04217903和Sunitinib 聯用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC腫瘤模型，與兩者分別單獨給藥相比，通過顯著阻斷血管擴張而顯著抑制腫瘤生長, 說明作用于抗Sunitinib的腫瘤時關鍵是作用于HGF/c-Met軸。
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 5mg | 898.33元 |
| 2024/08/19 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mg | 1312.46元 |
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