5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽

生物活性體外研究靶點

中文名稱	5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽
中文同義詞	5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽;化合物ZM 323881 HYDROCHLORIDE;ZM 323881 鹽酸鹽
英文名稱	ZM 323881 hydrochloride
英文同義詞	Phenol, 4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-, hydrochloride (1:1);ZM 323881 HCl, >=99%;ZM 323881 hydrochloride USP/EP/BP;ZM323881 hydrochloride HCL ZM-323881;ZM 323881 hydrochloride|||ZM 323881 HCl
CAS號	193000-39-4
分子式	C22H19ClFN3O2
分子量	411.86
EINECS號
相關類別	蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產物;小分子抑制劑;Inhibitors
Mol文件	193000-39-4.mol
結構式

5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽 性質

5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽 用途與合成方法

生物活性

ZM 323881 HCl是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為<2 nM，對VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2幾乎沒有活性。

體外研究

ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 誘導的HUVEC細胞增殖，IC50分別為8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注腸系膜微血管，廢除VEGF-A介導的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2頻帶強度增加。ZM323881(1 μM)作用于人類主動脈內皮細胞（HAECs），抑制VEGF引起的細胞外調節(jié)激酶，p38，Akt，和內皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特異性配體，胎盤生長因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人類主動脈內皮細胞（HAECs），干擾VEGF誘導的膜延伸，細胞遷移和管形成。ZM323881(1 μM)逆轉VEGF刺激的CrkII及其Src同源區(qū)2（SH2）結合蛋白p130Cas的磷酸化，這在調節(jié)內皮細胞遷移方面起到了關鍵作用。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細胞，完全抑制VEGF誘導的VEGF啟動子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累積。ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內皮細胞（HUVECs）30分鐘，抑制VEGF誘導的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內皮細胞（HUVECs）抑制響應VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神經干細胞增殖，這種作用存在劑量依賴性。ZM323881(< 1 μM)抑制神經干細胞增殖，這種作用存在劑量依賴，即使在沒有外源性VEGF添加時。

靶點

安全信息

MSDS信息

5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽 上下游產品信息