5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺

簡介體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
中文同義詞	5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺;5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺;CZC24832,PI 3-激酶Γ的抑制劑;化合物 CZC24832
英文名稱	CZC24832
英文同義詞	CZC24832;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-;5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide                                CZC 24832;CZC 24832       5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide;5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide;CZC 24832;CZC-24832;CS-957
CAS號	1159824-67-5
分子式	C15H17FN6O2S
分子量	364.4
EINECS號	200-258-5
相關(guān)類別	小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR
Mol文件	1159824-67-5.mol
結(jié)構(gòu)式

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 性質(zhì)

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 用途與合成方法

簡介

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一個PI3Kγ選擇性抑制劑，IC50為27 nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。

體外研究

CZC24832對PI3Kγ具有優(yōu)良的選擇性。在對154個脂質(zhì)和蛋白激酶以及其他922個蛋白的高通量篩選中，只有兩個脫靶蛋白（PI3Kβ和PIP4K2C）在100倍的選擇性范圍內(nèi)被檢測出來。盡管人類和嚙齒動物類中PI3K的亞型序列高度保守，CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人類低2?4倍，但選擇性窗口在很大程度上保留。在BT系統(tǒng)中，CZC24832抑制IL-17A（IC 50 =1.5 μM），并抑制B-細胞活化標記物如IL-6和IgG。此外，在T細胞系統(tǒng)，例如人臍靜脈內(nèi)皮細胞中，IL17A的產(chǎn)生被強烈抑制，表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起廣泛作用。因此，CZC24832抑制T H 17細胞的分化。

體內(nèi)研究

在IL-8依賴的空氣袋模型中，CZC24832導致劑量依賴性的粒細胞募集的降低，這和在不含PI3Kγ的小鼠中觀察到的抑制程度是一致的。在治療膠原誘導的關(guān)節(jié)炎（CIA）模型小鼠中，用10毫克/千克CZC24832每天口服兩次，導致了大幅減少的骨和軟骨破壞以及整體臨床參數(shù)。

安全信息

MSDS信息

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 價格(試劑級)

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺 上下游產(chǎn)品信息