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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 CAS#: 958852-01-2信息二維碼

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(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文同義詞(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亞甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮;GSK1059615,PI 3-激酶抑制劑
英文名稱5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
英文同義詞5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;GSK 1059615;(5Z)-5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;GSK 1059615;GSK-1059615;GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate;SK1059615;(5Z)-5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione sodium salt hydrate;GSK-615
CAS號958852-01-2
分子式C18H11N3O2S
分子量333.36
EINECS號
相關類別小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;制劑-抑制劑;Akt;mTOR;PI3K;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件958852-01-2.mol
結構式(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 結構式

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 性質

熔點>290°C (dec.)
儲存條件Store at +4°C
溶解度H2O：≥8mg/mL
形態(tài)粉末
顏色粘黃色

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 用途與合成方法

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導細胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細胞，是PI3K抑制劑，降低細胞內(nèi)AKT在Ser473位點磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導致瘀血或腫瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個PI3K臨床化合物。

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

靶點

TargetValue
PI3Kα
(Cell-free assay)		0.4 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)		0.6 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay)		2 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)		5 nM
mTOR
(Cell-free assay)		12 nM

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導細胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細胞，是PI3K抑制劑，降低細胞內(nèi)AKT在Ser473位點磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導致瘀血或腫瘤衰退。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-12036(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
GSK1059615		958852-01-25mg700元
2024/08/19HY-12036(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
GSK1059615		958852-01-210mM * 1mLin DMSO770元

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游產(chǎn)品信息

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