2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽
中文同義詞	2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽;PIK-75,P110ΑPI3K抑制劑;化合物 PIK-75 HYDROCHLORIDE
英文名稱	PIK-75 Hydrochloride
英文同義詞	2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride;PFK-15;(E)-N'-((6-bromoH-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydrazide hydrochloride;2-Methyl-5-nitrobenzenesulfonic acid [(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]methylhydrazide hydrochloride                                        PIK-75;Benzenesulfonic acid, 2-methyl-5-nitro-, 2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide, hydrochloride (1:1);PIK-75;PIK 75;(E)-N'-((6-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene)-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonohydraz;PIK-75 HCl
CAS號(hào)	372196-77-5
分子式	C16H15BrClN5O4S
分子量	488.7434
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;Antineoplastic
Mol文件	372196-77-5.mol
結(jié)構(gòu)式

2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 性質(zhì)

2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 用途與合成方法

生物活性

PIK-75是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，亞型特異性的突變體在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。

體外研究

與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競爭性抑制劑，K_i 為 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通過顯著降低無刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對(duì)非哮喘細(xì)胞沒有作用效果。 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。

體內(nèi)研究

PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。

特征

PI3K and DNA-PK inhibitor.

生物活性

PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍)，在Ser773處功能特異性突變，也有效抑制DNA-PK，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。

靶點(diǎn)

體外研究

與純化的p110α結(jié)合, PIK-75是非競爭性抑制劑，K  _i 為 36 nM。PIK-75也有效抑制DNA-PK，IC50為2 nM。 PIK-75 (1 μM) 通過顯著降低無刺激的非哮喘氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），哮喘 ASM細(xì)胞 , 和肺成纖維細(xì)胞的線粒體活性，降低細(xì)胞壽命。PIK75作用于 TGFβ刺激的ASM 細(xì)胞, 只降低哮喘細(xì)胞中的線粒體活性，而對(duì)非哮喘細(xì)胞沒有作用效果。 最新研究顯示PIK-75 (10 nM)作用于氣道平滑肌細(xì)胞（ASM），抑制TNF-α誘導(dǎo)的 CD38 mRNA表達(dá)，且顯著降低TNF-α誘導(dǎo)的ADP-核糖環(huán)化酶活性。

體內(nèi)研究

PIK-75 作用于ErbB3WT 腫瘤模型，降低HRGβ1趨化反應(yīng)，且降低 40% pAkt 水平。此外, PIK-75作用于 ErbB3WT原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤細(xì)胞運(yùn)動(dòng)，和入侵。 PIK-75 作用于CD1雄鼠，導(dǎo)致胰島素耐量試驗(yàn)（ITT）和糖耐量試驗(yàn)（GTT）嚴(yán)重?fù)p傷，且在丙酮酸糖耐量試驗(yàn)（PTT）期間糖產(chǎn)量提高。

安全信息

MSDS信息

2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 價(jià)格(試劑級(jí))

2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亞甲基]甲基肼鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息