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生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS RG2833(RGFP109)價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱(chēng) | RG2833(RGFP109) |
---|---|
中文同義詞 | N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺;HDAC抑制劑(RG2833);RG2833,HDAC抑制劑 |
英文名稱(chēng) | RGFP 109 |
英文同義詞 | RGFP 109 N-[6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide;RG 2833;RG2833;RG-2833;RGFP 109;RGFP109;RGFP-109;RG2833(RGFP109) |
CAS號(hào) | 1215493-56-3 |
分子式 | C20H25N3O2 |
分子量 | 339.43 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類(lèi)別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors |
Mol文件 | 1215493-56-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
沸點(diǎn) | 620.1±50.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥16.95 mg/mL; ≥8.05 mg/mL,乙醇溶液,溫和加熱和超聲波條件下 |
形態(tài) | 粉末 |
酸度系數(shù)(pKa) | 14.62±0.70(Predicted) |
顏色 | 白色至米白色 |
生物活性
RG2833 (RGFP109)是能透過(guò)腦屏障的HDAC抑制劑,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分別為60 nM和50 nM。
體外研究
在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中,RGFP109劑量依賴(lài)性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。
體內(nèi)研究
RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙?;?,而沒(méi)有急性毒性信號(hào)。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)障礙。
特征
口服生物可利用,可滲入腦組織的HDAC抑制劑。
生物活性
RG2833 (RGFP109)是一種大腦滲透性HDAC抑制劑,作用于HDAC1和HDAC3,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為60 nM和50 nM。
靶點(diǎn)
Target | Value |
HDAC3 (Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
HDAC1 (Cell-free assay) | 32 nM(Ki) |
體外研究
在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中,RGFP109劑量依賴(lài)性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。
體內(nèi)研究
RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙?;?,而沒(méi)有急性毒性信號(hào)。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)障礙。
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 5mg | 395元 |
2024/08/19 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
上游原料
6-(4-甲基苯甲酰氨基)己酸對(duì)甲基苯甲酸6-氨基己酸鄰苯二胺對(duì)甲基苯甲酰氯
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