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(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 CAS#: 910462-43-0信息二維碼

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(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
中文同義詞(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺;I型HDAC抑制劑(4SC-202 FREE BASE);化合物4SC202;(E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺;4SC-202游離堿
英文名稱4SC-202 (free base)
英文同義詞4SC-202 (free base);(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide;(2E)-N-(2-Aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-2-propenamide;CS-1285;2-Propenamide, N-(2-aminophenyl)-3-[1-[[4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-, (2E)-;Domatinostat;domatinostat HCl;Domatinostat (4SC202)
CAS號(hào)910462-43-0
分子式C23H21N5O3S
分子量447.51
EINECS號(hào)
相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件910462-43-0.mol
結(jié)構(gòu)式(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 結(jié)構(gòu)式

(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 性質(zhì)

密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20°C
溶解度二甲基亞砜：≥ 58 mg/mL（129.61 mM）
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)12.60±0.70(Predicted)
顏色白色至卡其色

(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 用途與合成方法

生物活性

4SC-202是一種選擇性的I類HDAC抑制劑，對(duì)HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分別為1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也對(duì)Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表現(xiàn)出抑制活性。Phase 1。

體外研究

In HeLa cells, 4SC-202 induces hyperacetylation of histone H3 with EC50 of 1.1 μM. 4SC-202 induces a G2/M cell cycle arrest by interfering with the normal development of the mitotic spindle and causing collapsed spindle apparatus and multiple nucleation centres. In addition, 4SC-202 shows a broad anti-proliferative activity towards human cancer cell lines with a mean IC50 of 0.7 μM.

體內(nèi)研究

In vivo, 4SC-202 has a high oral bioavailability, and shows high metabolic stability and a low plasma clearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) shows pronounced and robust anti-tumor activity in both A549 NSCLC xenograft and RKO27 colon carcinoma model.

生物活性

Domatinostat (4SC-202)是一種選擇性的I類HDAC抑制劑，對(duì)HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分別為1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也對(duì)Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表現(xiàn)出抑制活性。Phase 1。

靶點(diǎn)

TargetValue
HDAC3
(Cell-free assay)		0.57 μM
HDAC2
(Cell-free assay)		1.12 μM
HDAC1
(Cell-free assay)		1.20 μM
HDAC11
(Cell-free assay)		9.7 μM
HDAC5
(Cell-free assay)		11.3 μM

體外研究

在HeLa細(xì)胞中，4SC-202誘導(dǎo)組蛋白H3高度乙酰化，EC50 為1.1 μM。4SC-202通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發(fā)育誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期阻滯，并引起紡錘體塌陷和多個(gè)成核中心。此外，4SC-202對(duì)人癌癥細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗腫瘤活性，IC50 為0.7 μM。

體內(nèi)研究

在體內(nèi)，4SC-202具有較高的口服生物利用度，并表現(xiàn)出高代謝穩(wěn)定性和低血漿清除率。在A549 NSCLC 異種移植和RKO27結(jié)腸癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表現(xiàn)出顯著的強(qiáng)抗腫瘤活性。

安全信息

MSDS信息

(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-16012A(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺?；鵠-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
Domatinostat		910462-43-02mg560元
2024/08/19HY-16012A(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺
Domatinostat		910462-43-05mg850元

(2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺 上下游產(chǎn)品信息

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