奧美拉唑鎂

概述功效藥代動力學(xué)用法用量原料藥中醋酸的殘留量測定原料藥中硫酸鹽的含量測定參考文獻(xiàn) 專題

中文名稱	奧美拉唑鎂
中文同義詞	5-甲氧基-2-(((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺?；?-1H-苯并咪唑鎂鹽 (2:1);奧美拉唑鎂;奧美拉唑鎂 USP標(biāo)準(zhǔn)品;奧美拉唑鎂 EP標(biāo)準(zhǔn)品;化合物 OMEPRAZOLE MAGNESIUM
英文名稱	Omeprazole magnesium
英文同義詞	5-Methoxy-2-(((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazole magnesium salt (2:1);Omeprazole magnesium;Omeprazole magnesium [usan];Prilosec otc;Unii-426qfe7xlk;OMeprazole MagnesiuM, EP;Omeprazole Magnesium (10 mg);OMeprazole Mg
CAS號	95382-33-5
分子式	C34H36MgN6O6S2
分子量	713.12
EINECS號
相關(guān)類別	醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;原料藥;醫(yī)藥原料
Mol文件	95382-33-5.mol
結(jié)構(gòu)式

奧美拉唑鎂 性質(zhì)

奧美拉唑鎂 用途與合成方法

概述

奧美拉唑鎂鹽不溶于水，而且呈結(jié)晶顆粒狀，穩(wěn)定性強(qiáng)，室溫放置5年以上，不變色，含量不下降，可以制備成為片劑。另外，鎂鹽制成的片劑具有緩釋制劑的特點(diǎn)，奧美拉唑鎂不溶于水，在腸道經(jīng)歷一個較緩慢的釋放與吸收過程。用鎂對奧美拉唑進(jìn)行修飾，改變了化學(xué)結(jié)構(gòu)，為患者提供了更加安全、質(zhì)量更好，效果更佳的新藥。

圖1：奧美拉唑鎂

功效

奧美拉唑能夠抑制胃酸的分泌，臨床上用于胃酸過多引起的燒心和反酸等癥。另外，奧美拉唑鎂腸溶片，治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯(lián)合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預(yù)防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀；亦用于慢性復(fù)發(fā)性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療；用于胃-食管反流病的燒心感和反流的對癥治療；潰瘍樣癥狀的對癥治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓-艾氏綜合征的治療。

圖2：奧美拉唑鎂腸溶片

藥代動力學(xué)

吸收：奧美拉唑在小腸吸收，通常在3-6小時內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時攝入食物對其生物利用度無影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為95%，表觀分布容積為0.3L/kg。
代謝：奧美拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝，主要經(jīng)CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑，這些產(chǎn)物對胃酸分泌無明顯作用?？傃獫{清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19 對其自身的催化代謝作用，因此多劑量治療時奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。
排泄：奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出，其余從糞便排出。
患者因素：奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無明顯改變，在肝功能損害的患者中升高，但這些患者的清除率都明顯下降。

用法用量

必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中(如：果汁)，分散液必須在30分鐘內(nèi)服用。

原料藥中醋酸的殘留量測定

冰醋酸在奧美拉唑鎂的工藝中既是反應(yīng)物又調(diào)節(jié) p H 值，酸性物質(zhì)的存在會對奧美拉唑鎂的穩(wěn)定性產(chǎn)生影響，酸性條件下產(chǎn)品很容易降解，為增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，需要用穩(wěn)定、經(jīng)濟(jì)的方法對冰醋酸在原料藥奧美拉唑鎂中的殘留進(jìn)行嚴(yán)格控制，HPLC 法對冰醋酸的殘留進(jìn)行控制，冰醋酸能夠與奧美拉唑鎂中的可檢測組分完全分離，準(zhǔn)確度高，并且檢測成本低。

原料藥中硫酸鹽的含量測定

離子色譜法測定奧美拉唑鎂原料藥中硫酸鹽的含量，硫酸根酸根離子在 0.1～40.0μg/m L 范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，該方法準(zhǔn)確可靠，可用于奧美拉唑鎂原料藥中硫酸鹽雜質(zhì)的測定。

參考文獻(xiàn)

[1]http://baike.baidu.com/link?url=2Wq3pYyqcEf4HL3-VGyZaI12nJFX0csqTc0dP1RKUNdiKq_iscQm3FcSW0gYtSx9ghrst5RRZmM3ddMVM66-VHcT4U9GIv32MC6KnFLJN2NLrEHr6NFIbmjdsaHtbgC7XnYaYi-qJmnReX1n1ARm5TXSuKLse_fgqTPoS_ygo9e
[2] 李菊平, 劉效平, 金永亮. HPLC法測定奧美拉唑鎂原料藥中醋酸的殘留量[J]. 藥學(xué)研究, 2015(9):514-516.
[3] 趙昌軍, 高新貞. 離子色譜法測定奧美拉唑鎂原料藥中硫酸鹽的含量[J]. 北方藥學(xué), 2016, 13(10):1-2.

安全信息

MSDS信息

奧美拉唑鎂 上下游產(chǎn)品信息