磷酸利美尼定

用途藥理作用制備生物活性體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 磷酸利美尼定價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	磷酸利美尼定
中文同義詞	2-((二環(huán)丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸鹽;磷酸利美尼定溶液,100PPM;磷酸利美尼定;利美尼定系統(tǒng)適用性 EP標(biāo)準(zhǔn)品;利美寧磷酸二氫鈉;磷酸二氫利美尼丁;利美尼定磷酸二氫鹽;磷酸利美尼定/利美尼啶
英文名稱	Rilmenidine phosphate
英文同義詞	N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate (1:1);n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine phosphate;Rilmenidine phosphate form;N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate;rilmenidine phosphate;RILMENIDINE DIHYDROGEN PHOSPHATE;(dicyclopropylmethyl)(4,5-dihydro-2-oxazolyl)ammonium dihydrogen phosphate;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amine
CAS號(hào)	85409-38-7
分子式	C10H19N2O5P
分子量	278.24
EINECS號(hào)	287-106-2
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;有機(jī)原料;醫(yī)藥原料;原料藥;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;降糖降壓產(chǎn)品;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑;APIs;API;Antibiotics;Inhibitors
Mol文件	85409-38-7.mol
結(jié)構(gòu)式

磷酸利美尼定 性質(zhì)

磷酸利美尼定 用途與合成方法

用途

該藥物除與α2-腎上腺素能受體結(jié)合外，與咪唑啉受體有更大的親和力。它通過與咪唑啉受體的結(jié)合而發(fā)揮降壓作用，同時(shí)也減輕了與α2-腎上腺素能受體結(jié)合帶來的副作用。并且該藥臨床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、療效顯著等優(yōu)點(diǎn)。

藥理作用

本品為中樞性降壓藥，但與可樂定不同，本品對(duì)延髓側(cè)突喙的側(cè)網(wǎng)狀核的咪唑啉受體有高度親和力，對(duì)中樞α2受體作用較弱，用藥后能產(chǎn)生降壓效果，不良反應(yīng)遠(yuǎn)比可樂定輕，為第二代中樞性降壓藥。

制備

在裝有機(jī)械攪拌、溫度計(jì)、回流冷凝器的1L反應(yīng)瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）雙環(huán)丙基甲胺，200mL甲苯，充分?jǐn)嚢韬?，升溫至回流并保持回流反?yīng)8h，反應(yīng)結(jié)束后，降溫到25℃，向其中加入5%的碳酸氫鈉溶液200mL洗滌，分層，有機(jī)相再依次用200mL飽和食鹽水和200mL水洗滌，無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮得76.2g粗品，粗品再用環(huán)己烷重結(jié)晶，得75.0g白色固體，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定與磷酸成鹽制備磷酸利美尼定。

生物活性

Rilmenidine Phosphate 是選擇性的I(1) imidazoline receptor激動(dòng)劑,用于治療高血壓。

體外研究

Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.  
 Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.

Cell Proliferation Assay

體內(nèi)研究

Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.  
 Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.

安全信息

MSDS信息

磷酸利美尼定 價(jià)格(試劑級(jí))

磷酸利美尼定 上下游產(chǎn)品信息