OTX-015

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS OTX-015價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	OTX-015
中文同義詞	比拉瑞塞;(4-氯苯基)-N-(4-羥基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮雜卓-6-乙酰胺;BRD2/BRD3/BRD4抑制劑(細(xì)胞增殖抑制劑)(OTX-015);(S)-4-(4-氯苯基)-N-(4-羥基苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮雜卓-6-乙酰胺;比拉布雷布(OTX-015);(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮雜卓-6-基)-N-(4-羥基苯基)乙酰胺;OTX015,BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑
英文名稱	OTX015
英文同義詞	CS-1013;OXT-015;OTX 015; OTX015;MK-8628; MK 8628; MK8628;OTX-015;OTX015(OTX-015);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;MK 8628;MK8628;MK-8628
CAS號(hào)	202590-98-5
分子式	C25H22ClN5O2S
分子量	491.99
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;化工原料;活性小分子庫(kù);對(duì)照品;Inhibitors
Mol文件	202590-98-5.mol
結(jié)構(gòu)式

OTX-015 性質(zhì)

OTX-015 用途與合成方法

生物活性

OTX015 是一種強(qiáng)效BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的EC50介于 10 到 19 nM。

體外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4與AcH4的結(jié)合，IC50的范圍為92到112 nM，并抑制各種人癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，GI50的范圍為60到200 nM。 OTX015導(dǎo)致c-MYC表達(dá)快速下調(diào)，并且在ALKpos ALCL細(xì)胞系中，表現(xiàn)出與ALK抑制劑結(jié)合的協(xié)同抗增殖作用。

體內(nèi)研究

OTX015(口服)顯著抑制Ty82 BRD-NUT中線癌腫瘤在裸鼠體內(nèi)的生長(zhǎng)，100 毫克/千克qd下能夠抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

特征

口服生物可利用的BRD2/3/4選擇性抑制劑，處于臨床I期臨床試驗(yàn)，用于治療血液學(xué)惡性腫瘤。

生物活性

Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一種有效的BET bromodomain抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中對(duì)BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范圍為10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表達(dá)。

靶點(diǎn)

體外研究

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4與AcH4的結(jié)合，IC50的范圍為92到112 nM，并抑制各種人癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，GI50的范圍為60到200 nM。 OTX015導(dǎo)致c-MYC表達(dá)快速下調(diào)，并且在ALKpos ALCL細(xì)胞系中，表現(xiàn)出與ALK抑制劑結(jié)合的協(xié)同抗增殖作用。

體內(nèi)研究

OTX015(口服)顯著抑制Ty82 BRD-NUT中線癌腫瘤在裸鼠體內(nèi)的生長(zhǎng)，100 毫克/千克qd下能夠抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

安全信息

MSDS信息

OTX-015 價(jià)格(試劑級(jí))

OTX-015 上下游產(chǎn)品信息