CPI-203

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS CPI-203價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	CPI-203
中文同義詞	化合物CPI203;(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮雜-6-基)乙酰胺;化合物TIC10 ISOMER;PERFEMIKER]CPI-203,99%;CPI203,BET溴結(jié)構(gòu)域抑制劑;化合物 (S)-CPI203
英文名稱	CPI-203
英文同義詞	(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide                   CPI 203;CPI 203                                                    (6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-;(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide;(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide;CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146);6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-;CPI203 (CPI-203)
CAS號(hào)	1446144-04-2
分子式	C19H18ClN5OS
分子量	399.9
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors
Mol文件	1446144-04-2.mol
結(jié)構(gòu)式

CPI-203 性質(zhì)

CPI-203 用途與合成方法

生物活性

CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。

體外研究

CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對(duì)bortezomib耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。

體內(nèi)研究

BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，lenalidomide與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。

生物活性

CPI-203 是一種強(qiáng)效的BET bromodomain抑制劑，其作用于BRD4的IC50為37 nM。

靶點(diǎn)

體外研究

CPI203在體外和細(xì)胞中抑制BRD4，而不影響體外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL細(xì)胞系中表現(xiàn)出細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用，GI50范圍為0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC為靶點(diǎn)，有效激活對(duì)bortezomib耐藥的MCL細(xì)胞的細(xì)胞死亡程序。

體內(nèi)研究

BRD4調(diào)節(jié)CTD Ser2在體內(nèi)的磷酸化過程。在負(fù)荷REC-1腫瘤的小鼠體內(nèi)，lenalidomide與CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)結(jié)合通過廢除MYC 與IRF4的表達(dá)和細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)，協(xié)同增加單個(gè)試劑的抗腫瘤作用。

用途 

一種有效的、選擇性的、細(xì)胞通透性的BET抑制劑，抑制BRD4，IC50值約為37nM，BRD4是一種含溴域的蛋白質(zhì)，與組蛋白結(jié)合以調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子的募集。

安全信息

MSDS信息

CPI-203 價(jià)格(試劑級(jí))

CPI-203 上下游產(chǎn)品信息