(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽

概述應用生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽價格(試劑級) 上下游產品信息

中文名稱	(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽
中文同義詞	MK-4827對甲苯磺酸鹽;NIRAPARIB對甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽;尼拉帕利;對甲苯磺酸鹽;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼甲磺酸鹽;尼拉帕尼甲苯磺酸鹽水合物
英文名稱	MK-4827 (tosylate)
英文同義詞	Niraparib TsOH;niraparib p-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib) tosylate;Niraparib Tosylate;MK-4827 (tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate;MK-4827, Niraparib TsOH salt;Niraparib(MK-4827) tosylate
CAS號	1038915-73-9
分子式	C26H28N4O4S
分子量	492.58992
EINECS號
相關類別	原料藥;醫(yī)用原料;雜質對照品;化工中間體;醫(yī)藥原料藥
Mol文件	1038915-73-9.mol
結構式

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 性質

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 用途與合成方法

概述

尼拉帕尼原料藥 Niraparib是一種口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，能抑制細胞對DNA損傷的修復。對于帶有BRCA基因突變的癌細胞來說，倘若PARP活性進一步受到抑制，這些細胞分裂時就會產生大量DNA損傷，導致癌細胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體。

應用

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體，可用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。

生物活性

Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的選擇性抑制劑，IC50分別為3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA復合體的形成，并導致DNA損傷、凋亡和細胞死亡。

靶點

體外研究

微摩爾級濃度的niraparib使來自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的腫瘤細胞對放射線敏感（不依賴于它們的p53狀態(tài)），而對來自于正常組織的細胞沒有此作用。Niraparib同樣還可以使腫瘤細胞對過氧化氫敏感、在DNA復制時，將過氧化氫誘導的單鏈斷裂轉變?yōu)殡p鏈斷裂。

體內研究

MK-4827可以增強放射線對多種人類腫瘤異種移植的作用，無論是在p53野生型或是p53突變體。MK-4827在給藥后1小時降低腫瘤中PAR水平并持續(xù)效果24小時。MK-4827體內給藥能延長放射線處理后的動物壽命。MK-4827和放射治療結合，顯著提高腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

安全信息

MSDS信息

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 價格(試劑級)

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 上下游產品信息