纈沙坦芐酯

理化性質用途合成方法 專題

中文名稱	纈沙坦芐酯
中文同義詞	纈沙坦相關物C;纈沙坦 CGP49841;纈沙坦EP雜質B;N-戊?；?N-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸芐酯;原研CGP 49841;纈沙坦USP相關物質C;纈沙坦相關物質C;纈沙坦雜質C
英文名稱	N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl  methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine  benzyl  ester
英文同義詞	(S)-benzyl2-(N-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoate;Valsartan Benzyl Ester;L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]- 4-yl]methyl]-, phenylmethyl ester;(S)-N-Valeryl-N-([2'-(1-H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-yl]-Methyl)valine benzyl ester;Valsartan Related CoMpound C;N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl  methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine  benzyl  ester;(S)-N-Valeryl-N-([2'-(1H-tetrazole-5-yl)biphen-4-yl]methyl)valine benzyl ester;Valsartan Related Compound C (10 mg) ((S)-N-Valeryl-N-([2'-(1-H-tetrazole-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl)valine benzyl ester)
CAS號	137863-20-8
分子式	C31H35N5O3
分子量	525.64
EINECS號	604-047-3
相關類別	對照品-雜質對照品;醫(yī)藥中間體;標準品;雜質對照品;Amino Acids & Derivatives;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	137863-20-8.mol
結構式

纈沙坦芐酯 性質

纈沙坦芐酯 用途與合成方法

理化性質

纈沙坦芐酯在常溫常壓下為白色或者灰白色固體，其在乙醇中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中幾乎不溶。

用途

纈沙坦芐酯主要用于制備抗高血壓藥纈沙坦。如以乙醇為溶劑， 由纈沙坦芐酯經皂化水解合成纈沙坦。

合成方法

將芐基N-戊?；? N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1，1 ' -聯苯- 4 -基}甲基] - L -纈氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中，將所得的反應體系在加熱狀態(tài)下回流反應2 h，然后轉移到室溫反應過夜。反應結束后反應液在減壓狀態(tài)下蒸干，然后將殘余物通過硅膠(洗脫劑:環(huán)己烷/乙酸乙酯從7 : 3到3 : 7)柱層析分離純化即可得到纈沙坦芐酯( 207 mg ,產率為92 %)。

圖 纈沙坦芐酯的合成路線

安全信息

MSDS信息

纈沙坦芐酯 上下游產品信息

上游原料

苯, 1,1',1''-(甲氧基甲基ID炔)三-甲醇