吉法匹生

功效作用生物活性靶點 用途與合成方法 MSDS 吉法匹生價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	吉法匹生
中文同義詞	AF-219或MK-7264;吉法匹生;化合物GEFAPIXANT;吉法匹生雜質(zhì);5-[(2,4-二氨基-5-嘧啶基)氧基]-4-異丙基-2-甲氧基苯磺酰胺;格法皮克斯;5-((2,4-二氨基嘧啶-5-基)氧基)-4-異丙基-2-甲氧基苯磺酰胺
英文名稱	Gefapixant
英文同義詞	5-(2,4-DiaMino-pyriMidin-5-yloxy)-4-isopropyl-2-Methoxy-benzenesulfonaMide;EOS-61047;EOS-6104;Gefapixant(AF-219,MK-7264);Gefapixant;RO-4926219;5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)Benzenesulfonamide;Benzenesulfonamide, 5-[(2,4-diamino-5-pyrimidinyl)oxy]-2-methoxy-4-(1-methylethyl)-
CAS號	1015787-98-0
分子式	C14H19N5O4S
分子量	353.4
EINECS號
相關(guān)類別	吉法匹生;APIS
Mol文件	1015787-98-0.mol
結(jié)構(gòu)式

吉法匹生 性質(zhì)

吉法匹生 用途與合成方法

功效作用

吉法匹生是一種選擇性P2X3受體拮抗劑，通過口服給藥。其中，P2X3受體可與（在炎癥條件下）釋放自呼吸道粘膜細(xì)胞的ATP結(jié)合，激活迷走神經(jīng)C并引起咳嗽反應(yīng)。吉法匹生可通過拮抗P2X3來阻斷ATP信號傳導(dǎo)，以抑制感覺神經(jīng)的激活，從而緩解咳嗽。
吉法匹生的原研為Roche，后者于2009年將該藥物的開發(fā)權(quán)益授予Afferent。2016年，MSD通過收購Afferent將吉法匹生納入麾下。2022-01-20，MSD的檸檬酸吉法匹生片（リフヌア錠?/Lyfnua?）在日本獲批，用于治療難治性慢性咳嗽。
目前，吉法匹生還處于針對骨關(guān)節(jié)炎、間質(zhì)性膀胱炎/膀胱疼痛綜合征、特發(fā)性肺纖維化和乙酰甲膽堿高反應(yīng)性哮喘等4種適應(yīng)癥的開發(fā)中。

生物活性

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一種口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗劑，對recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分別為約30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治療頑固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

靶點

生產(chǎn)方法 

默克公司應(yīng)用綠色化學(xué)技術(shù)合成了吉法匹生檸檬酸鹽（Gefapixant Citrate），最終開發(fā)出一種綠色、可持續(xù)的商業(yè)生產(chǎn)工藝，商品原料的PMI為88，比最初的工藝提高了4倍多。這一過程中的關(guān)鍵創(chuàng)新是：(1)兩步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流動間歇法合成二氨基嘧啶的新工藝；(3)簡化的磺酰胺直接合成工藝；(4) 一種新穎而穩(wěn)定的鹽復(fù)分解方法，以高生產(chǎn)率始終如一地保證鹽形態(tài)專一性。

生產(chǎn)方法 

默克公司應(yīng)用綠色化學(xué)技術(shù)合成了吉法匹生檸檬酸鹽（Gefapixant Citrate），最終開發(fā)出一種綠色、可持續(xù)的商業(yè)生產(chǎn)工藝，商品原料的PMI為88，比最初的工藝提高了4倍多。這一過程中的關(guān)鍵創(chuàng)新是：(1)兩步法高效合成甲氧基苯酚；(2)混合流動間歇法合成二氨基嘧啶的新工藝；(3)簡化的磺酰胺直接合成工藝；(4) 一種新穎而穩(wěn)定的鹽復(fù)分解方法，以高生產(chǎn)率始終如一地保證鹽形態(tài)專一性。

安全信息

MSDS信息

吉法匹生 價格(試劑級)

吉法匹生 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

4-甲氧基-2-(1-甲基乙基)-苯酚2,4-二氨基嘧啶氯磺酸甲氧基苯酚磺酰胺