乙基纖維素(藥用輔料)

簡(jiǎn)介來源功能管理情況常用量及最大用量穩(wěn)定性和貯藏條件安全給藥途徑唯一成分標(biāo)識(shí)配伍禁忌

中文名稱	乙基纖維素(藥用輔料)
中文同義詞	乙基纖維素(藥用輔料)
英文名稱	Ethyl cellulose (medicinal excipients)
英文同義詞
CAS號(hào)
分子式
分子量	0
EINECS號(hào)
相關(guān)類別
Mol文件	Mol File
結(jié)構(gòu)式

乙基纖維素(藥用輔料) 性質(zhì)

乙基纖維素(藥用輔料) 用途與合成方法

簡(jiǎn)介

乙基纖維素(藥用輔料)因其不溶于水，而溶于多種有機(jī)溶劑等而被常用作片劑、顆粒劑的粘合劑，可增加藥片的硬度，降低藥片的脆碎度，也可用作成膜劑等改善藥片的外觀，隔離味道，避免與水敏感藥物的失效，防止藥劑變潮變質(zhì)，增進(jìn)藥片的安全貯存，還可用作骨架材料作骨架緩釋片。

來源

乙基纖維素是由純化的纖維素（來源于化學(xué)等級(jí)的棉絮和木漿）在堿溶液中堿化后，與氯乙烷產(chǎn)生乙基化反應(yīng)后制得，如下所示，其中R代表纖維素基團(tuán)：            RONa + C2H5Cl→ROC2H5 + NaCl 引入纖維素的乙基可用取代度（DS）來描述。DS表示脫水葡萄糖單位上與氯乙烷反應(yīng)的羥基的平均數(shù)。因?yàn)槔w維素分子中每個(gè)脫水葡萄糖單元都有三個(gè)羥基，故DS＝3。

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

功能

乙基纖維素(藥用輔料)廣泛應(yīng)用于口服和外用制劑中。口服制劑中乙基纖維素的主要作為片劑和顆粒的疏水性包衣材料。用乙基纖維素包衣主要是為了調(diào)整藥物的釋放速度，掩蓋不良?xì)馕?，增加制劑的穩(wěn)定性；又如，顆粒用乙基纖維素包衣可防止氧化，緩釋片可用乙基纖維素作為骨架材料。 乙基纖維素，溶于有機(jī)溶劑或其混合物，其自身可制成水不溶性膜。越高黏度的乙基纖維素制成的膜越牢固持久。加入羥丙甲纖維素或增塑劑后可調(diào)整乙基纖維素膜的溶解性。通過薄膜衣擴(kuò)散可以控制乙基纖維素包衣制劑的藥物釋放。除非制劑的表面積（例如，小丸或顆粒，與片劑相比）很大，一般釋放過程緩慢。在某些情況下，乙基纖維素水分散體一般用于顆?；蛐⊥璧陌隆?/p>

乙基纖維素包衣的小丸和顆粒能承受壓力，因此可以保護(hù)包衣層在壓片過程中免于破裂。 高黏度的乙基纖維素可用于藥物微囊化。 藥物從乙基纖維素包衣微囊的釋放過程與微囊壁厚度和表面積有關(guān)。 在片劑中，乙基纖維素經(jīng)干法或以95％的乙醇為溶劑的濕法混合后還可用作黏合劑。用乙基纖維素制得的片子硬，脆性低，但是其溶出度差。 乙基纖維素還可用在口腔中（例如牙科），作為傳遞治療藥物的裝置。 外用制劑中，選用合適的溶劑，乙基纖維素還可在軟膏，洗劑或凝膠中作為增稠劑。 此外，乙基纖維素還可用在化妝品和食品中。 表 I： 乙基纖維素的用途及常用濃度 用途 濃度（％） 微囊 10.0~20.0 緩釋片包衣 3.0~20.0 片劑包衣 1.0~3.0 片劑制粒 1.0~3.0 

[1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

管理情況

已列入GRAS。在歐洲作為食品添加劑收載。收錄于FDA《非活性組分指南》(口服膠囊，混懸劑和片劑；外用乳劑及陰道制劑)。在歐洲用于非注射制劑。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

常用量及最大用量

用途 濃度（％） 微囊 10.0~20.0 緩釋片包衣 3.0~20.0 片劑包衣 1.0~3.0 片劑制粒 1.0~3.0 [1] 據(jù)美國IIG收載： 口服; 膠囊                                 6.00   MG 口服; 膠囊, 延長釋放                       51.89  MG 口服; 膠囊, 持釋                            39.20  MG 口服; 膠囊, 持釋, 硬明膠                    27.04  MG 口服; 顆粒, 用于懸濁液                      85.00  MG 口服; 顆粒, 用于懸濁液, 延長釋放                     口服; 粉, 用于懸濁液                                 口服; 懸濁液, 持釋                            口服; 片劑                                 120.80 MG 口服; 片劑(固定./復(fù)方釋放), 無包衣, 咀嚼    8.80   MG 口服; 片劑, 包衣                            20.00  MG 口服; 片劑, 遲釋, 腸溶衣                    53.80  MG 口服; 片劑, 遲釋                            80.00  MG 口服; 片劑, 薄膜衣                         83.00  MG 口服; 片劑, 口崩                            17.46  MG 口服; 片劑, 遲釋                            308.80 MG 口服; 片劑, 遲釋, 包衣                      15.15  MG 口服; 片劑, 遲釋, 薄膜衣                    52.50  MG 口服-28; 片劑                              1.05   MG 局部; 貼劑                                 2.53   MG 經(jīng)皮; 控釋薄膜                              80.40  MG 陰道用片劑  50.00   MG [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

穩(wěn)定性和貯藏條件

乙基纖維素穩(wěn)定、略吸濕。乙基纖維素耐堿(稀堿或濃堿)，乙基纖維素比其酯對(duì)酸更敏感。 乙基纖維素經(jīng)日光或紫外線照射后升溫易氧化降解。可加入抗氧劑和在230~340nm波長的范圍內(nèi)吸光的化學(xué)物質(zhì)防止氧化。 乙基纖維素應(yīng)保存在溫度不超過32℃（90oF）的干燥絕熱處。禁止與過氧化物及氧化劑放置在一起。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全

乙基纖維素廣泛應(yīng)用于口服和外用制劑中。也可應(yīng)用于食品?？诜一w維素后人體不代謝因此為無熱量物質(zhì)。人體不能代謝乙基纖維素所以其不能應(yīng)用于注射制劑中。注射制劑使用乙基纖維素可能對(duì)腎有毒害。 普遍認(rèn)為乙基纖維素是無毒，無致敏性，無刺激性的物質(zhì)。 由于認(rèn)為乙基纖維素是對(duì)人體無害的，所以WHO沒有特殊規(guī)定它的每日攝取量。 LD50  (家兔，皮膚): >5 g/kg LD50  (大鼠，口服): >5 g/kg[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

給藥途徑

口服，局部用藥，陰道用片劑，經(jīng)皮給藥

唯一成分標(biāo)識(shí)

7Z8S9VYZ4B

配伍禁忌

禁止與石蠟，微晶石蠟合用。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全信息

MSDS信息

乙基纖維素(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息