依地酸二鈉(藥用輔料)

常用量及最大用量穩(wěn)定性和貯藏條件管理情況功能安全給藥途徑唯一成分標(biāo)識(shí)來源

中文名稱	依地酸二鈉(藥用輔料)
中文同義詞	依地酸二鈉(藥用輔料)
英文名稱	Disodium edetate (medicinal excipients)
英文同義詞
CAS號(hào)
分子式
分子量	0
EINECS號(hào)
相關(guān)類別
Mol文件	Mol File
結(jié)構(gòu)式

依地酸二鈉(藥用輔料) 性質(zhì)

依地酸二鈉(藥用輔料) 用途與合成方法

常用量及最大用量

據(jù)美國(guó)IIG收載(最大量) ： 鼻翼, 滲透劑; 注射劑                     0.01    % 耳部 (病態(tài)); 溶液                         0.10    % 耳部 (病態(tài)); 溶質(zhì), 滴劑                   0.10    % 耳部 (病態(tài)); 懸浮液                              骶管阻滯;注射劑                                   硬膜外注射                               0.01    % 肌肉 – 靜脈 – 皮下; 注射                0.20    % 肌肉 – 靜脈; 注射                        0.05    % 肌肉 – 靜脈; 注射                        10.00   % 肌肉 – 靜脈; 溶質(zhì), 注射                          肌肉 – 皮下; 注射                        0.20    % 吸入劑; 溶液                             5.00    % 動(dòng)脈內(nèi)注射                                       關(guān)節(jié)內(nèi);注射物                            0.01    % 關(guān)節(jié)內(nèi)注射                               0.05    % 關(guān)節(jié)內(nèi)注射, 長(zhǎng)效                                 內(nèi)腔注射                                 0.01    % 心內(nèi)注射                                         皮內(nèi)注射                                         皮內(nèi)注射, 長(zhǎng)效                                   椎間孔; 粉, 用于注射液                            損傷區(qū)注射;注射物                        0.01    % 損傷區(qū)注射                               0.05    % 損傷區(qū)注射, 長(zhǎng)效                                 肌肉注射; 注射物                         0.01    % 肌肉注射                                 10.00   % 肌肉注射, 長(zhǎng)效                                   肌肉注射;溶質(zhì)                            0.10    % 滑膜內(nèi); 注射                                     滑膜內(nèi); 注射,長(zhǎng)效                                子宮內(nèi);溶液                                      子宮內(nèi);溶液                              0.04    % 靜脈注射;乳劑                            5.0e-03 % 靜脈輸注                                 0.01    % 靜脈注射; 注射物                         0.01    % 靜脈注射                                 10.00   % 靜脈注射; 凍干粉                         1.44    % 靜脈注射; 溶液                           0.05    % 靜脈; 溶液, 注射                         0.11    % 電離子透入療法; 貼劑, 控釋               0.10    MG 靜脈輸注; 注射                           1.00    % 靜脈輸注; 凍干粉                         0.08    % 靜脈輸注; 溶液, 注射                     0.04    % 鼻部;溶液                                 5.00    % 鼻部; 溶液,噴霧                          0.05    % 鼻部; 噴霧                               0.10    % 鼻部; 噴霧, 定量                         0.50    % 神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯; 注射                       0.01    % 眼部; 凝膠                               0.01    % 眼部; 溶液                               10.00   % 眼部; 溶液 , 滴劑                   0.30     % 眼部; 懸濁劑                      0.13    % 眼部; 懸濁劑, 滴劑                0.10    % 口服;膠囊                         1.00    MG 口服;膠囊, 軟明膠                 1.00    MG 口服; 膠囊, 長(zhǎng)效                            口服; 濃縮劑                      0.30    % 口服; 乳劑                                  口服; 液體                        0.05    % 口服; 粉劑,用于溶液                         口服;粉劑, 用于溶液               0.06    % 口服; 溶液                        0.50    % 口服; 溶液, 酏劑                            口服; 懸濁劑                      0.37    % 口服; 懸濁, 滴劑                  0.10    % 口服; 懸濁, 吸入劑                0.02    % 口服; 糖漿劑                     2.50    % 口服; 片劑                        4.00    MG 口服; 片劑, 包衣                  0.21    MG 口服; 片劑, 延長(zhǎng)釋放              5.00    MG 口服; 片劑, 薄膜衣                4.00    MG 直腸; 灌腸劑                     0.10    % 直腸; 溶液                        0.04    % 呼吸 (吸入劑); 溶質(zhì), 用于吸入劑   0.03    % 軟組織; 注射                     0.05    % 皮下的; 注射物                   0.10    % 皮下注射                         0.20    % 局部用藥; 乳劑, 促進(jìn)劑            0.10    % 局部用藥; 乳劑, 乳液, 持續(xù)釋放   0.05    % 局部用藥; 乳液                   0.11    % 局部用藥; 乳液, 乳膏             1.00    % 局部用藥; 薄膜, 控釋                       局部用藥; 凝膠                   0.17    % 局部用藥; 洗液                   0.12    % 局部用藥; 軟膏劑                 6.5e-03 % 局部用藥; 貼劑, 控釋             0.10    MG 局部用藥;粉劑, 用于溶液           0.01    % 局部用藥; 溶液                   0.01    % 局部用藥; 溶質(zhì), 滴劑              0.05    % 局部用藥; 懸浮液                 0.01    % 局部用藥; 懸浮液,滴劑            0.10    % 經(jīng)皮給藥; 凝膠                    0.06    % 輸尿管給藥; 溶液                            輸尿管給藥; 溶液                            陰道給藥; 乳液, 乳膏             0.05    % 陰道給藥;凝膠                       0.05     %   據(jù)日本《醫(yī)藥品添加物事典2007》收載（最大使用量）: 口服4.5mg 靜脈注射16mg 動(dòng)脈注射29mg 其他注射52mg 一般外用8mg/g 經(jīng)皮5mg/g 舌下用藥1mg/g 直腸尿道用藥20mg 眼科用藥1.27mg/g 耳鼻科用藥0.5mg/g 吸入劑0.250mg/g 牙科外用及口腔用0.2mg/g 其他外用0.11mg/mL 殺蟲劑[2] [1]美國(guó)IIG [2] 日本醫(yī)藥品添加劑協(xié)會(huì). 日本醫(yī)藥品添加物事典.2007年版[S].日本：藥事日?qǐng)?bào)社，2007.

穩(wěn)定性和貯藏條件

固態(tài)依地酸穩(wěn)定，依地酸鹽較游離酸更穩(wěn)定。當(dāng)游離酸加熱到150℃以上時(shí)脫羧。加熱至120℃時(shí)依地酸鈉鹽失結(jié)晶水。依地酸鹽微有吸濕性，應(yīng)防潮。     依地酸或依地酸鹽可經(jīng)受熱壓滅菌，并應(yīng)貯藏在非堿性的容器中。 依地酸和依地酸鹽應(yīng)在密閉容器、陰涼、干燥處貯存。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

管理情況

二乙胺四乙酸二鈉列為GRAS安全物質(zhì)。收載于FDA《非活性組分指南》（吸入劑、注射劑、眼用制劑、膠囊劑和片劑、溶液劑、混懸劑、糖漿、直腸的、局部制劑和陰道制劑）及英國(guó)許可用于非注射和注射給藥制劑。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

功能

依地酸和依地酸鹽在藥物制劑、化妝品和食品中被用作螯合劑；它們與堿土金屬和重金屬離子形成穩(wěn)定的水溶性絡(luò)合物（螯合劑）。螯合物中的離子幾乎無游離離子的特性，因此常把螯合劑描述為能把離子從溶液中“除去”；這一過程也可稱之為螯合。依地酸鹽絡(luò)合物的穩(wěn)定性與被絡(luò)合的金屬離子有關(guān)，也與溶液pH有關(guān)。鈣螯合強(qiáng)度相對(duì)較弱，像鐵、銅和鉛等重金屬優(yōu)先被螯合，可將鈣離子從鈣螯合物中置換出來，形成游離鈣離子，因此依地酸鈣二鈉可用于治療鉛中毒。 依地酸和依地酸鹽主要用作抗氧劑增效劑、螯合能催化自氧化反應(yīng)的如銅、鐵和錳等微量金屬離子，依地酸和依地酸鹽既可以單獨(dú)使用也可以與抗氧劑聯(lián)合用，使用濃度為0.005～0.1% w/v，依地酸鹽可用于穩(wěn)定維生素C、皮質(zhì)甾醇、腎上腺素、葉酸、甲醛、樹膠和樹脂、透明質(zhì)酸酶、過氧化氫、土霉素、青霉素、水楊酸和不飽和脂肪酸；揮發(fā)油可用2%依地酸鹽溶液洗滌以去除微量金屬雜質(zhì)。 依地酸和依地酸鹽由于螯合作用，具有一定的抗菌活性，一般情況下與其他防腐劑聯(lián)用。許多用于清洗、保存和潤(rùn)濕隱形眼鏡的溶液均含有依地酸二鈉，一般使用作增效劑的濃度是0.01～0.1%w/v。 作為水的軟化劑，依地酸和依地酸二鈉能螯合硬水中的鈣和鎂離子；而依地酸鈣二鈉則無效，許多化妝品和盥洗、梳妝用品（如皂類）中含有依地酸作為水的軟化劑。 依地酸二鈉與鈣螯合可防止體外血液的凝結(jié)，可作為抗凝血?jiǎng)?，常用濃度?.1% w/v（小量血樣試樣）至0.3%w/v（輸血時(shí)）。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全

LD50（小鼠，腹腔注射）：0.26 g/kg  LD50（小鼠，靜脈注射）：0.056 g/kg  LD50（小鼠，口服）：2.05 g/kg  LD50（家兔，靜脈注射）：0.047g/kg  LD50（家兔，口服）：2.3 g/kg  LD50（大鼠，口服）：2 g/kg[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

給藥途徑

口服，注射用，一般外用，眼科用藥，直腸/尿道用藥，雅科用藥，其他外用

唯一成分標(biāo)識(shí)

7FLD91C86K

來源

依地酸與氫氧化鈉反應(yīng)制得。[1][1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全信息

MSDS信息

依地酸二鈉(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息