混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料)

常用量及最大用量穩(wěn)定性和貯藏條件管理情況功能安全給藥途徑配伍禁忌來(lái)源

中文名稱(chēng)	混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料)
中文同義詞	混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料)
英文名稱(chēng)	Mixed fatty acid glyceride (hard fat) (medicinal excipients)
英文同義詞
CAS號(hào)
分子式
分子量	0
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別
Mol文件	Mol File
結(jié)構(gòu)式

混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料) 性質(zhì)

混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料) 用途與合成方法

常用量及最大用量

一般外用最大用量60mg/g；經(jīng)皮最大用量8.7g；直腸尿道最大用量13.5g。[1][1] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會(huì).醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日?qǐng)?bào)社，2007.

穩(wěn)定性和貯藏條件

硬脂栓劑基質(zhì)對(duì)于氧化和水解相對(duì)穩(wěn)定，碘值可以作為衡量其耐氧化和耐酸敗能力的測(cè)量。因?yàn)槲那闆r很少發(fā)生，所以含水量通常較低且不易變質(zhì)。 本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時(shí)間而改變。存放幾個(gè)月后，熔點(diǎn)可能會(huì)提髙超過(guò)1℃。因?yàn)榛|(zhì)的復(fù)雜性，所以對(duì)于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機(jī)理。有證據(jù)表明存在微小的由無(wú)定型向結(jié)晶（其中可能有或不可能有多晶型轉(zhuǎn)變）的轉(zhuǎn)變，然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn)，熔點(diǎn)的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉(zhuǎn)變有密切的聯(lián)系。在熔點(diǎn)測(cè)定之前，可以“有條件地”認(rèn)為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。 栓劑基質(zhì)應(yīng)當(dāng)被保存于氣密的容器中，存放溫度要比標(biāo)注的熔點(diǎn)低至少5℃，模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。 [1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

管理情況

收載在FDA《非活性組分指南》（用于直腸和陰道用制劑），在英國(guó)準(zhǔn)許用于胃腸道用制劑中。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

功能

可作為潤(rùn)滑劑，基質(zhì)，包衣涂料，潤(rùn)濕劑。[1] 用作栓劑基質(zhì)。 硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途，是作為一些藥物的直腸或陰道制劑的載體，用以產(chǎn)生局部效果或達(dá)到全身吸收的目的。 [2] [1]日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會(huì).醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日?qǐng)?bào)社，2007.[2] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全

本品用于直腸制劑時(shí)，通常被認(rèn)為是無(wú)毒、無(wú)刺激性。然而，動(dòng)物研究表明，有一些基質(zhì)，尤其是具有較髙水值的基質(zhì)可能會(huì)對(duì)直腸黏膜有刺激性。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

給藥途徑

外用；經(jīng)皮；直腸尿道。[1][1] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會(huì).醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日?qǐng)?bào)社，2007.

配伍禁忌

目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒(méi)有廣泛的文獻(xiàn)報(bào)道，在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對(duì)很少發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應(yīng)的潛在程度。例如，可以采用低水值（＜5)基質(zhì)來(lái)降低阿司匹林水解的危險(xiǎn)。也就是說(shuō)，可以采用使基質(zhì)和阿司匹林的含水量最小化的方法。 證據(jù)表明，氨茶堿會(huì)與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應(yīng)生成肼。當(dāng)老化或暴露在較髙溫度下，會(huì)出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時(shí)栓劑的熔點(diǎn)也會(huì)明顯升高。乙二胺的含量也會(huì)下降。―些臘溶性的藥物，如水合氯醛加入到基質(zhì)中后，會(huì)降低基質(zhì)的熔點(diǎn)。同樣，當(dāng)大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后，混合栓劑的流變學(xué)特性會(huì)發(fā)生改變。因此有必要對(duì)基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

來(lái)源

最常用的制備方法包括將植物油，如椰子油或棕櫚仁油水解，然后將產(chǎn)生的脂肪酸分餾。之后對(duì)C8到C18部分的脂肪酸在規(guī)定的條件下進(jìn)行氫化，用甘油酯化以形成具有所需要的特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。這一過(guò)程被用來(lái)制備Witepsol。 另一種方法是將椰子油或棕?cái)R仁油直接氫化，然后與甘油或其自身再酯化，以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。例如Suppocire。 [1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊(cè)[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全信息

MSDS信息

混合脂肪酸甘油酯(硬脂)(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息