EPZ020411 HCL

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS EPZ020411 HCL價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	EPZ020411 HCL
中文同義詞	化合物EPZ020411 HCL;N1,N2-二甲基-N1-[[3-[4-[[反式-3-[2-(四氫-2H-吡喃-4-基)乙氧基]環(huán)丁基]氧基]苯基] -1H-吡唑-4-基]甲基]-1,2-乙二胺鹽酸鹽;N1,N2-二甲基-N1-((3-(4-(反式-(2-四氫-2H-吡喃-4-基)乙氧基)環(huán)丁氧基)苯基)-1H-吡唑-4-基)甲基)乙烷-1,2-二胺鹽酸鹽
英文名稱	N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride
英文同義詞	N1,N2-Dimethyl-N1-[[3-[4-[[trans-3-[2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy]cyclobutyl]oxy]phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-1,2-ethanediamine hydrochloride;EPZ020411 hydrochloride (EPZ-020411 hydrochloride;N1,N2-Dimethyl-N1-((3-(4-(trans-3-(2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethoxy)cyclobutoxy)phenyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)ethane-1,2-diamine hydrochloride
CAS號	2070015-25-5
分子式	C25H39ClN4O3
分子量	479.06
EINECS號
相關(guān)類別	對照品
Mol文件	2070015-25-5.mol
結(jié)構(gòu)式

EPZ020411 HCL 性質(zhì)

EPZ020411 HCL 用途與合成方法

生物活性

EPZ020411是有效的、選擇性的PRMT6小分子抑制劑，IC50為10 nM。

靶點(diǎn)

體外研究

在外源性過表達(dá)PRMT6的人類黑色素瘤A375細(xì)胞中，EPZ020411劑量依賴性地降低H3R2甲基化(IC50=0.637±0.241 μM)。在生化試驗(yàn)中，EPZ020411對PRMT6/8/1的選擇性比對其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶（包括4種精氨酸甲基轉(zhuǎn)移酶 PRMT3, PRMT4, PRMT5, PRMT7）高100倍以上。在并行人工膜滲透試驗(yàn)中，EPZ020411具有較差的滲透性。

體內(nèi)研究

EPZ020411在大鼠中通過皮下注射具有良好的生物利用度，是一種適于作為體內(nèi)研究的化合物。單次靜脈注射1 mg/kg EPZ020411至雄性Sprague-Dawley大鼠中，其在體內(nèi)清除率（CL）為19.7±1.0 mL/min/kg，在穩(wěn)定狀態(tài)下的分布容積（Vss）為11.1±1.6 L/kg，平均半衰期為8.54±1.43 h。皮下注射5 mg/kg，具有良好的生物利用度65.6 ± 4.3%，EPZ020411在血液中的游離濃度高于PRMT6生化IC50值的時(shí)間大于12小時(shí)。

安全信息

MSDS信息

EPZ020411 HCL 價(jià)格(試劑級)

EPZ020411 HCL 上下游產(chǎn)品信息